[發(fā)明專利]PTHrP 類似物的制劑、其透皮貼劑及其用途在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201680064981.3 | 申請(qǐng)日： | 2016-10-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108697881A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蓋理·哈特斯利;艾倫·哈里斯;賈馬爾·薩耶;埃哈卜·哈米德 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 雷迪厄斯健康公司;3M創(chuàng)新財(cái)產(chǎn)公司 |
| 主分類號(hào)： | A61M37/00 | 分類號(hào)： | A61M37/00;A61K38/29;C07K14/635 |
| 代理公司： | 北京潤(rùn)平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11283 | 代理人： | 劉依云;喬雪微 |
| 地址： | 美國(guó)馬*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 類似物 透皮貼劑 貼劑 骨折 骨質(zhì)疏松癥 治療有效量 骨關(guān)節(jié)炎 骨礦物質(zhì) 骨質(zhì)減少 制劑制備 遞送 小梁 制備 治療 預(yù)防 | ||
本發(fā)明公開了用于透皮遞送治療有效量的PTHrP類似物的PTHrP類似物制劑，以及使用這些制劑制備的透皮貼劑，制備所公開的制劑和貼劑的方法，以及使用這些制劑和貼劑來治療骨質(zhì)疏松癥、骨質(zhì)減少、骨關(guān)節(jié)炎和/或骨折，改善骨礦物質(zhì)密度(BMD)，改善小梁骨評(píng)分(TBS)，以及治療、預(yù)防和/或減少骨折的方法。
本專利申請(qǐng)要求于2015年10月9日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?62/239,773、于2015年10月9日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/239,774、于 2015年10月9日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/239,801、于2016年4月18 日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/324,336、于2016年6月22日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/353,249、以及于2016年9月18日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/396,196的優(yōu)先權(quán)，所有這些美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)以引用的方式全文(包括附圖)并入本文。
背景技術(shù)
常規(guī)地，通過施用抗吸收劑抑制骨吸收來治療骨質(zhì)疏松癥。這些治療中最常見的是雙膦酸鹽的經(jīng)口或靜脈內(nèi)施用。然而，雙膦酸鹽施用的不期望副作用是骨形成減少(MacLean 2008)。合成代謝劑提供了抗吸收劑的替代物。目前唯一可用于治療骨質(zhì)疏松癥的合成代謝劑是特立帕肽(PTH (1-34)，)，重組形式的甲狀旁腺激素(PTH)，其通過涉及刺激新骨形成(連同再吸收一起)和重建內(nèi)部骨微結(jié)構(gòu)的機(jī)制起作用(Recker 2009；Dempster 2012；Ma 2011)。特立帕肽對(duì)骨礦物質(zhì)密度(BMD)的作用在脊柱處優(yōu)于抗吸收劑，但其在髖部處的效應(yīng)更適度，并且通常延遲直至兩年療程的第二年(Leder 2014；Neer2001)。
甲狀旁腺激素相關(guān)蛋白(PTHrP；UniProt登錄號(hào)P12272)在其N-末端處與甲狀旁腺激素(PTH)共享一些同源性，并且兩種蛋白質(zhì)均結(jié)合相同的G-蛋白偶聯(lián)受體，PTH受體1型(PTH1R)。盡管存在共同受體，PTH主要充當(dāng)鈣穩(wěn)態(tài)的內(nèi)分泌調(diào)節(jié)劑，而PTHrP在軟骨內(nèi)骨發(fā)育的介導(dǎo)中發(fā)揮基本的旁分泌作用(Kronenberg 2006)。這些蛋白質(zhì)的差異效應(yīng)不僅可能與差異的組織表達(dá)有關(guān)，而且與不同的受體結(jié)合性質(zhì)有關(guān)(Pioszak 2009； Okazaki 2008；Dean 2008)。經(jīng)過過去幾年，已研究了PTHrP及其分泌形式(PTHrP(1-36)、PTHrP(38-94)和骨抑素(osteostatin))及其類似物作為骨質(zhì)疏松癥的潛在治療。PTHrP及其衍生物和類似物的皮下注射已報(bào)道有效治療骨質(zhì)疏松癥和/或改善骨愈合(Horwitz 2010；Horwitz2006；Bostrom 2000；Augustine 2013)。
因此，期望具有對(duì)于治療有效(例如PTHrP和/或其衍生物和類似物的皮下遞送的基本生物等效性)并且易于施用以改善患者的滿意度和順應(yīng)性兩者的替代遞送途徑。
發(fā)明內(nèi)容
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