[發明專利][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物

有效

• 申請號: 201680063119.0
• 申請日: 2016-11-02
• 公開（公告）號: CN108349979B
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: P.J.J.A.布伊恩斯特斯;H.J.M.吉森;W.H.I.M.德林肯伯格;A.阿瑙尤
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P25/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉力;黃希貴

1.一種具有化學式 (1) 的化合物

(1)

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的具有化學式 (1) 的化合物的鹽酸鹽。

3.一種藥物組合物，該藥物組合物包含治療有效量的根據權利要求1或2所述的化合物和藥學上可接受的載體。

4.根據權利要求1或2所述的化合物或根據權利要求3所述的藥物組合物在制備藥劑中的用途。

5.根據權利要求1或2所述的化合物或根據權利要求3所述的藥物組合物在制備藥劑中的用途，所述藥劑用于治療或預防選自下組的中樞神經系統障礙：精神性障礙和病癥；焦慮障礙；運動障礙；物質相關障礙；心境障礙；神經退行性障礙；包含注意力和/或認知缺陷癥狀的障礙或病癥；與記憶獲得和鞏固相關的障礙；中風；和自閉性障礙。

6.根據權利要求5所述的用途，其中

所述精神性障礙選自下組：精神分裂癥；精神分裂癥樣障礙；情感性分裂障礙；妄想性障礙；物質-誘導的精神性障礙；妄想型人格障礙；以及分裂型人格障礙；

所述焦慮障礙選自下組：驚恐性障礙；廣場恐怖癥；特殊恐懼癥；社交恐懼癥；強迫性障礙；創傷后應激障礙；急性應激障礙；以及廣泛性焦慮障礙；

所述運動障礙選自下組：亨廷頓病和異動癥；帕金森病；下肢不寧綜合征和特發性震顫；妥瑞氏綜合征和其他抽動障礙；

所述物質相關障礙選自下組：酒精濫用；酒精依賴；酒精戒斷；酒精戒斷性譫妄；酒精-誘導的精神性障礙；安非他明依賴；安非他明戒斷；可卡因依賴；可卡因戒斷；尼古丁依賴；尼古丁戒斷；阿片樣物質依賴和阿片樣物質戒斷；

所述心境障礙選自：抑郁癥；躁狂癥；雙相性I型障礙、雙相性II型障礙；循環情感性精神障礙；情緒障礙癥；和物質-誘導的心境障礙；

所述包含注意力和/或認知缺陷癥狀的障礙或病癥選自下組：與阿爾茨海默病相關的癡呆；多發梗塞性癡呆；由路易體疾病引起的癡呆；酒精性癡呆或物質-誘導的持續性癡呆；與顱內腫瘤或顱腦創傷相關的癡呆；與亨廷頓病相關的癡呆；與帕金森病相關的癡呆；AIDS相關的癡呆；由皮克病引起的癡呆；由克羅伊茨費爾特-雅各布病引起的癡呆；譫妄；遺忘障礙；創傷后應激障礙；中風；進行性核上性麻痹；智力遲鈍；學習障礙；注意力-缺陷/過動癥（ADHD）；輕度認知損害；阿斯伯格綜合征；年齡相關的認知損害；以及與感知、專注、學習或記憶相關的認知損害；

所述與記憶獲得和鞏固相關的障礙選自記憶障礙。

7.根據權利要求5所述的用途，其中所述神經退行性障礙選自下組：帕金森病；亨廷頓病；或癡呆。

8.根據權利要求5所述的用途，其中

所述心境障礙選自：躁狂癥；雙相性I型障礙、雙相性II型障礙；循環情感性精神障礙；情緒障礙癥；重度抑郁障礙；難治性抑郁癥；和物質-誘導的心境障礙；且

所述神經退行性障礙選自下組：帕金森病；亨廷頓病；阿爾茨海默病；多發梗塞性癡呆；AIDS相關的癡呆或額顳癡呆。

9.一種用于制備如權利要求3所定義的藥物組合物的方法，其特征在于將藥學上可接受的載體與治療有效量的如權利要求1或2所定義的化合物緊密混合。

10.根據權利要求1或2所述的化合物或根據權利要求3所述的藥物組合物在制備藥劑中的用途，所述藥劑用于治療選自下組的障礙：精神性障礙和病癥；焦慮障礙；運動障礙；藥物濫用；心境障礙；神經退行性障礙；包含注意力和/或認知缺陷癥狀的障礙或病癥；與記憶獲得和鞏固相關的障礙；中風；和自閉性障礙；包括向對其有需要的受試者給予治療有效量的根據權利要求1或2所述的化合物或治療量的根據權利要求3所述的藥物組合物。