[發(fā)明專利]作為LRRK2抑制劑的新穎咪唑并[4,5-c]喹啉和咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680061142.6 | 申請日： | 2016-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN108137586B | 公開（公告）日： | 2021-04-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | P·加拉特西斯;J·L·亨德森;B·L·科莫斯;R·G·庫魯姆貝爾;M·R·里斯;A·F·斯特潘;P·R·費(fèi)爾赫斯特;T·T·韋杰;M·Y·彼得森;M·R·加恩西 | 申請（專利權(quán)）人： | 輝瑞大藥廠 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D471/14;C07D519/00;A61P25/16;A61P31/08 |
| 代理公司： | 中國貿(mào)促會專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 lrrk2 抑制劑 新穎 咪唑 喹啉 衍生物 | ||
1.一種式(I)的化合物，
或其藥學(xué)上可接受的鹽；其中
X是CR7或N；
Z是CR3；
R1選自由氰基和含有1至5個獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的5元至10元雜芳基組成的組；其中所述的5元至10元雜芳基任選地被1至3個R8取代；
R1a和R1b各自獨(dú)立地為氫或鹵基；或
R1a和R1b和它們所連接的碳合在一起是C(O)；
R2是C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基或含有1至3個獨(dú)立地選自NR、O和S的雜原子的4元至7元雜環(huán)烷基；其中所述的C3-C7環(huán)烷基和4元至7元雜環(huán)烷基各自任選地被1至3個R9取代；以及其中所述的C1-C6烷基任選地被1至3個R10取代；
R是氫、C1-C6烷基或不存在；
R3選自由氫、氘、氨基、鹵基、羥基、氰基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基組成的組；其中所述的C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任選地被1至3個鹵基或C1-C3烷氧基取代；
R4、R5和R7是氫或氘；
R6是氫、氘、鹵基或氨基；
R8在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自由鹵基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C6環(huán)烷基組成的組；其中所述的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C6環(huán)烷基各自任選地被1至3個鹵基、氰基、羥基或C1-C3烷氧基取代；
R9在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自由鹵基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基以及C1-C6烷氧基C1-C6烷基組成的組，其中所述的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基以及C1-C6烷氧基C1-C6烷基任選地被1至3個鹵基或氰基取代；以及
R10在每次出現(xiàn)時是鹵基。
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