[發明專利]雜環化合物及其應用

有效

• 申請號: 201680061129.0
• 申請日: 2016-09-19
• 公開（公告）號: CN108137585B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 帕拉巴·N·易卜拉欣;韋恩·斯佩瓦克;張家忠;石宋元;本·鮑威爾;馬艷
• 申請（專利權）人: 普萊希科公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 廣州文冠倪律知識產權代理事務所(普通合伙) 44348
• 代理人: 倪小敏;何錦標

1.下式的化合物：

或其藥學上可接受的鹽。

2.一種藥物組合物，其包含權利要求1所述的化合物以及藥學上可接受的賦形劑或載體。

3.一種藥物組合物，其包含權利要求1所述的化合物以及另一種治療劑。

4.權利要求1所述的化合物或權利要求2或3所述的藥物組合物在制備用于調節布羅莫結構域的藥物中的應用。

5.權利要求1所述的化合物或權利要求2或3所述的藥物組合物在制備用于治療由布羅莫結構域介導的疾病或病癥的藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其中所述疾病或病癥是癌癥、自身免疫性病癥、炎性病癥、對病毒感染的炎癥反應或其組合。

7.根據權利要求6所述的應用，其中所述癌癥選自：肺癌、乳腺癌、結腸癌、中線癌、間質瘤、肝腫瘤、腎癌、神經瘤、腎上腺癌、腺泡細胞癌、聽神經瘤、肢端雀斑樣痣黑色素瘤、肢端汗腺瘤、急性嗜酸性粒細胞性白血病、急性類紅細胞性白血病、急性淋巴細胞性白血病、急性骨髓性白血病(acute myeloid leukemia)、急性單核細胞白血病、急性早幼粒細胞白血病、腺癌、腺樣囊性癌、腺瘤、腺瘤樣牙源性腫瘤、腺鱗癌、脂肪組織腫瘤、腎上腺皮質癌、成人T細胞白血病/淋巴瘤、攻擊性NK細胞白血病、AIDS相關淋巴瘤、肺泡狀橫紋肌肉瘤、腺泡狀軟組織肉瘤、成釉細胞纖維瘤、間變性大細胞淋巴瘤、甲狀腺未分化癌、血管免疫母細胞T細胞淋巴瘤、血管肌脂肪瘤、血管肉瘤、星形細胞瘤、非典型畸胎瘤橫紋肌樣瘤、B細胞慢性淋巴細胞性白血病、B細胞幼淋巴細胞白血病、B細胞淋巴瘤、基底細胞癌、膽道癌、膀胱癌、胚細胞瘤、骨癌、布倫納瘤、布朗瘤、伯基特淋巴瘤、腦癌、癌細胞、原位癌、癌肉瘤、軟骨腫瘤、牙骨質瘤、髓樣肉瘤、軟骨瘤、脊索瘤、絨毛膜癌、脈絡叢乳頭狀瘤、腎透明細胞肉瘤、顱咽管瘤、皮膚T細胞淋巴瘤、子宮頸癌、結腸直腸癌、德戈斯病、促結締組織增生性小圓細胞腫瘤、彌漫性大B細胞淋巴瘤、胚胎發育不良性神經上皮瘤、無性細胞瘤、胚胎性癌、內分泌腺腫瘤、內胚竇瘤、腸病相關性T細胞淋巴瘤、食管癌、胎中胎、纖維瘤、纖維肉瘤、濾泡性淋巴瘤、濾泡性甲狀腺癌、神經節瘤、胃腸癌、生殖細胞瘤、妊娠性絨癌、巨細胞纖維母細胞、骨巨細胞瘤、神經膠質腫瘤、膠質母細胞瘤、神經膠質瘤、腦膠質瘤、胰高血糖素瘤、性腺胚細胞瘤、粒層細胞瘤、男性細胞瘤、膽囊癌、胃癌、毛細胞白血病、血管母細胞瘤、頭頸部癌、血管外皮細胞瘤、惡性血液疾病、肝母細胞瘤、肝脾T細胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、浸潤性小葉癌、腸癌、腎癌、喉癌、惡性雀斑樣痣、致命性中線癌、白血病、睪丸間質細胞瘤、脂肪肉瘤、肺癌、淋巴管瘤、淋巴管肉瘤、淋巴上皮瘤、淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、慢性淋巴細胞性白血病、肝癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、MALT淋巴瘤、惡性纖維性組織細胞瘤、惡性外周神經鞘瘤、惡性蠑螈瘤、套細胞淋巴瘤、邊緣區B細胞淋巴瘤、肥大細胞白血病、縱隔生殖細胞瘤、乳腺髓樣癌、甲狀腺髓樣癌、髓母細胞瘤、黑素瘤、腦膜瘤、默克爾細胞癌、間皮瘤、轉移性尿路上皮癌、苗勒管混合瘤、黏液瘤、多發性骨髓瘤、肌肉組織腫瘤、蕈樣肉芽腫、粘液樣肉瘤、粘液瘤、粘液肉瘤、鼻咽癌、神經鞘瘤、神經母細胞瘤、神經纖維瘤、神經瘤、結節性黑色素瘤、眼癌、少突星形細胞瘤、少突神經膠質瘤、嗜酸細胞瘤、視神經鞘腦膜瘤、視神經瘤、口腔癌、骨肉瘤、卵巢癌、潘科斯特瘤、乳頭狀甲狀腺癌、副神經節瘤、松果體母細胞瘤、松果體細胞瘤、垂體細胞瘤、垂體腺瘤、垂體瘤、漿細胞瘤、多胚瘤、前體T淋巴細胞淋巴瘤、原發性中樞神經系統淋巴瘤、原發性滲出性淋巴瘤、原發性腹膜癌、前列腺癌、胰腺癌、咽癌、腹膜假黏液瘤、腎細胞癌、腎髓樣癌、視網膜母細胞瘤、橫紋肌瘤、橫紋肌肉瘤、里希特的轉型癌、直腸癌、肉瘤、Schwannomatosis瘤、精原細胞瘤、睪丸支持細胞瘤、性索-性腺間質瘤、印戒細胞癌、皮膚癌、小藍圓細胞瘤、小細胞癌、軟組織肉瘤、生長抑素瘤、煙塵疣、脊柱腫瘤、脾邊緣區淋巴瘤、鱗狀細胞癌、滑膜肉瘤、塞扎里氏病、小腸腫瘤、鱗狀細胞癌、胃癌、T細胞淋巴瘤、睪丸癌、卵泡膜細胞瘤、甲狀腺癌、移行細胞癌、咽喉癌、臍尿管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、眼色素層黑素瘤、子宮癌、疣狀癌、視覺通路膠質瘤、外陰癌、陰道癌、瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥、沃辛瘤和維爾姆斯瘤。