[發明專利]羧基二芳基硫氮雜胺作為μ-阿片受體激動劑在審
| 申請號： | 201680060593.8 | 申請日： | 2016-09-16 |
| 公開（公告）號： | CN108135866A | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發明（設計）人： | 安德魯·克呂格爾;達里波爾·薩麥斯;麥達立·G·沃爾夫;喬納森·A·伽維奇 | 申請（專利權）人： | 哥倫比亞大學董事會 |
| 主分類號： | A61K31/135 | 分類號： | A61K31/135;A61K31/137;A61K31/554;C07D285/00;C07D281/12;C07D281/16 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 張晶;羅達 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿片受體激動劑 本發明化合物 聯合療法 二芳基 可接受 硫氮 羧基 制備 治療 | ||
1.具有以下結構的化合物：
其中，
R1為-H或-(烷基)；
R2為-(烷基)-CO2H或-(烷基)-CO2-(烷基)；
R3為-H或-(烷基)；
X為-Br或-I；
或其藥學上可接受的鹽或酯。
2.根據權利要求1所述的化合物，
其中，
R1為-H或-(烷基)；
R2為-(C2-C5烷基)-CO2H或-(C2-C5烷基)-CO2-(烷基)；
R3為-H或-(烷基)；
X為-Br或-I。
3.根據權利要求2所述的化合物，
其中，
R1為-H或-(烷基)；
R2為-(C2-C5烷基)-CO2H；
R3為-H或-(烷基)；
X為-Br或-I。
4.根據權利要求2所述的化合物，
其中，
R1為-H或-(烷基)；
R2為-(C2-C5烷基)-CO2-(CH2CH3)；
R3為-H或-(烷基)；
X為-Br或-I。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，
其中，
R1為-H、-CH3或-CH2CH3；R3為-H、-CH3或-CH2CH3。
6.根據權利要求1-5中任一項所述的化合物，
其中，
R2為-(C2烷基)-CO2H、-(C3烷基)-CO2H、-(C4烷基)-CO2H或(C5烷基)-CO2H；
R3為-H。
7.根據權利要求1-5中任一項所述的化合物，
其中，
R2為-(C2烷基)-CO2CH2CH3、-(C3烷基)-CO2CH2CH3、-(C4烷基)-CO2CH2CH3或-(C5烷基)-CO2CH2CH3；
R3為-H。
8.根據權利要求1所述的化合物，
其中，
R1為-(烷基)；
R2為-(烷基)-CO2H或-(烷基)-CO2-(烷基)；
R3為-H；
X為-Br或-I。
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