[發明專利]選擇性NR2B拮抗劑

有效

• 申請號: 201680060583.4
• 申請日: 2016-10-13
• 公開（公告）號: CN108137543B
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發明（設計）人: I.伊斯拉姆;S.桑加蒂魯帕蒂;J.S.瓦里爾;S.徹魯庫;P.舍蒂;G.V.R.K.M.古普塔;J.E.馬科
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D471/08;A61K31/496;A61P25/02;A61P25/24;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;周李軍

1.式I化合物：

其中：

Ar¹是苯基并且被0-3個選自氰基、鹵素、烷基、鹵代烷基和鹵代烷氧基的取代基取代；

Ar²是吡啶基或嘧啶基，并且被1個OR取代基且被0-2個鹵素或烷基取代基取代；

R是氫或選自以下的前藥部分：氨基酸酯、膦酸、烷基氨基甲酸酯和氨基磺酸酯；

X是鍵或C₁-C₃亞烷基；

n是1或2；

環A是哌嗪基、高哌嗪基或2,5-二氮雜雙環[2.2.1]庚烷、哌嗪-2-酮并且被0-4個選自鹵素、烷基、羥基或烷氧基的取代基取代；

或其藥學上可接受的鹽。

2.權利要求1的化合物，其中n是1且環A是被0-2個烷基取代基取代的哌嗪基。

3.權利要求1的化合物，其中Ar¹是被0-3個選自氰基、鹵素、烷基、鹵代烷基和鹵代烷氧基的取代基取代的苯基。

4.權利要求1的化合物，其中Ar²-OR選自

且R選自氫、氨基酸酯、膦酸、烷基氨基甲酸酯和氨基磺酸酯。

5.權利要求1的化合物，其中X是亞甲基。

6.權利要求1的化合物，其中R是氫。

7.權利要求1的化合物，其中R是P(=O)(OH)₂。

8.權利要求1的化合物，其選自：

和

或其藥學上可接受的鹽。

9.權利要求1的化合物，其具有以下結構：

或其藥學上可接受的鹽。

10.權利要求1的化合物，其具有以下結構：

或其藥學上可接受的鹽。

11.權利要求1的化合物，其具有以下結構：

或其藥學上可接受的鹽。

12.權利要求1的化合物，其具有以下結構：

或其藥學上可接受的鹽。

13.一種藥物組合物，其包含權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。

14.治療有效量的權利要求1的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療抑郁癥、阿爾茨海默氏病、神經性疼痛或帕金森病。

15.權利要求14的用途，其中所述藥物用于治療抑郁癥。

16.權利要求14的用途，其中所述藥物用于治療阿爾茨海默氏病。

17.權利要求14的用途，其中所述藥物用于治療神經性疼痛。