[發明專利]PPAR激動劑、化合物、藥物組合物及其使用方法有效
| 申請號： | 201680057879.0 | 申請日： | 2016-10-05 |
| 公開（公告）號： | CN108349904B | 公開（公告）日： | 2021-08-31 |
| 發明（設計）人： | M·唐斯;R·M·埃文斯;A·克魯格;B·拉古;三浦理憲;S·K·潘尼格拉西;M·帕塔內;S·薩瑪杰達爾;R·瑟耐爾;高橋泰輔 | 申請（專利權）人： | 米托布里奇公司;索爾克生物學研究所 |
| 主分類號： | C07D233/64 | 分類號： | C07D233/64;C07D401/04;C07D405/10;A61K31/4174;A61K31/4439;A61P21/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 朱黎明 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ppar 激動劑 化合物 藥物 組合 及其 使用方法 | ||
1.式(I)的化合物：
或其藥學上可接受的鹽，
其中：
R1為氫、鹵素、-C1-C4-烷基、-C1-C4-鹵代烷基、-CN、C1-C4-烷氧基、-C1-C4-鹵代烷氧基或-C3-C6-環烷基；
Q1是CH；
R2是鹵素、-C1-C4-烷基、-C1-C4-鹵代烷基、-S(C1-C4-烷基)或呋喃基，其中所述呋喃基任選地被-C1-C4-烷基取代；
x是值為1或2的整數；
每個R20獨立地為氫、鹵素、-C1-C4-烷基、-CN或-C1-C4-烷氧基；和
R3是-CH3或-CD3。
2.根據權利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)的結構：
或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求2所述的化合物，其具有式(Iaa)的結構：
或其藥學上可接受的鹽。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R2為鹵素、-CH3、-C1-鹵代烷基、-SCH3或呋喃基，其中所述呋喃基任選被CH3取代。
5.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為氫或鹵素。
6.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中每個R20獨立地為氫或鹵素。
7.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R2為氯、未取代的呋喃基、-CH3、-CF3或-SCH3。
8.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R2為-CF3。
9.根據權利要求5所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為氫或氟。
10.根據權利要求6所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R20為氫或氟。
11.(R)-6-(2-((2-(4-(呋喃-2-基)苯基)-5-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基)苯氧基)-3-甲基己酸或其藥學上可接受的鹽。
12.(R)-3-甲基-6-(2-((5-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯氧基)己酸或其藥學上可接受的鹽。
13.一種藥物組合物，其包含藥學上可接受的載體或賦形劑以及根據權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
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