[發明專利]帶電離子通道阻斷劑及其應用

在審

• 申請號: 201680057337.3
• 申請日: 2016-08-03
• 公開（公告）號: CN108348774A
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: B.P.比恩;C.J.伍爾夫;J.李;S.趙;D.羅伯森;S.塔爾博特
• 申請（專利權）人: 哈佛大學校長及研究員協會;兒童醫療中心有限公司
• 主分類號: A61P19/04
• 分類號: A61P19/04;A61P17/06;A61P9/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;周齊宏

1.具有式(I)的季胺化合物

其中

R^1F和R^1G一起完成具有至少一個氮原子的雜環；并且其中

R^1A、R^1B和R^1C各自獨立地選自：H、鹵素、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、OR^1I、NR^1JR^1K、NR^1LC(O)R^1M、S(O)R^1N、SO₂R^1OR^1P、SO₂NR^1QR^1R、SO₃R^1S、CO₂R^1T、C(O)R^1U和C(O)NR^1VR^1W；并且R^1I、R^1J、R^1K、R^1L、R^1M、R^1N、R^1O、R^1P、R^1Q、R^1R、R^1S、R^1T、R^1U、R^1V和R^1W各自獨立地選自：H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_2-4雜烷基；其中

X¹選自：-CR^1XR^1Y-、-NR^1ZC(O)-、-OC(O)-、-SC(O)-、-C(O)NR^1AA-、-CO₂-和-OC(S)-；并且R^1X、R^1Y、R^1Z和R^1AA各自獨立地選自：H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_2-4雜烷基；其中

R^1D和R^1E各自獨立地選自：H，任選被鹵素、C_3-8環烷基、芳基或雜芳基取代的C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_2-4雜烷基，和C_3-6環烷基；或者R^1D和R^1E一起形成3-6元雜環或雜烷基環；并且其中

R^1H選自：任選被鹵素、C_3-8環烷基、芳基或雜芳基取代的C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_2-4雜烷基，和C_3-6環烷基。

2.權利要求1的化合物，其中X¹為-NHC(O)-。

3.權利要求1或2的化合物，其中R^1A和R^1B各自獨立地選自：H、鹵素、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和NR^1JR^1K；并且R^1J和R^1K各自獨立地選自：H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_2-4雜烷基；或者其中存在至少一個R^1C。