[發明專利]抗菌治療劑和預防劑在審
| 申請號： | 201680054112.2 | 申請日： | 2016-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN108349968A | 公開（公告）日： | 2018-07-31 |
| 發明（設計）人： | 希拉迪蒂亞·森古普塔;沙米克·高希;蘇馬納·高希;毛·辛哈;蘇雷什·薩達西瓦姆;阿納米卡·巴塔查里亞;西瓦·加內什·馬武杜魯;努普爾·坦登;迪帕克·庫馬爾 | 申請（專利權）人： | 維奧梅生物科學私人有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/00 | 分類號： | C07D471/00;C07D263/38;C07D311/22;C07C323/59;C07C323/60;C07D513/04;C07D413/12;C07D405/14;C07D401/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D403/12;C07 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 鄭斌;彭鯤鵬 |
| 地址： | 印度*** | 國省代碼： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 細菌感染 抗生素抗性 病原體 新分子 預防劑 治療劑 抗菌 治療 | ||
1.選自以下的化合物：
(i)式(I)的化合物：
其中：
X為C、N或CR8；R1為C1-C3烷基或環丙基，或者R1與X或R2形成連接；
R2為H、SH或烷基；
R3為H或鹵素；
R8為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素；
A不存在或為接頭；
B不存在或為接頭；并且
R4為任選地被1或2個取代基取代的5元芳基或雜芳基；或者
R4為任選地被1、2或3個取代基取代的6元芳基或雜芳基；或者R4為任選地被1、2或3個取代基取代的稠環9至10元芳基或雜芳基；或者R4為任選地被1、2或3個取代基取代的稠環9至10元芳基或雜芳基，或者R4為其中p為0至10；M為CH、NH或S；Y為NH、CH、O或S；L為接頭或Z；并且Z為NH2、OH、SH、烷基、-COOH或CONH2，
(ii)式(II)的化合物：
其中：
X為O、S或N；
R1為H、C1-C6烷基、-COCHY2、-COCH2Y、鹵代烷基、CH2CN、氨基、OCH3、COOCH3、SO2CH3、COCH2OH或-[NHC(R7)]n-M；
R2和R3獨立地為H或鹵素；
R4為任選地被1或2個取代基取代的5元芳基或雜芳基；或者
R4為任選地被1、2或3個取代基取代的6元芳基或雜芳基；或者R4為任選地被1、2或3個取代基取代的稠環9至10元芳基或雜芳基；或者R4為任選地被1、2或3個取代基取代的稠環9至10元芳基或雜芳基；或者R4為其中p為0至10；M為CH、NH或S；Y為NH、CH、O或S；L為接頭或Z；并且Z為NH2、OH、SH、烷基、-COOH或CONH2；或者R4為碳水化合物，
(iii)式(III)的化合物：
其中：
(a)n為1；
X和Y為氧原子；
W為碳原子；
Z不存在；
R1為氫原子、羥基、甲氧基、氨基、-NH-(CH2)P-R，其中p為0、1、2、3、4或5；R為氫原子、胺、胍、哌嗪、嗎啉、NHCOCH3、NHSO2CH3、NHSO2-C6H5或-L1-B-R7；
L1為-(CH2)q-、-(CH2)q-CH＝CH-(CH2)q-、-(CH2)q-O-(CH2)q-、-(CH2)q-NH-(CH2)q-，其中q為0、1、2或3；
A和B獨立地為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中所述環基、雜環基、芳基或雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代；
R7為氫原子、羥基、鹵素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH2、氨基、-NHCOCH3、NHSO2CH3、NHSO2-苯，其中所述苯能夠任選地且獨立地在鄰位、間位或對位被取代；
R2為-L1-A-R7；
R3為H；
R4和R5獨立地為氫、鹵素、羥基或-O-(CH2)t-R8，其中R8為C1-C6烷基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基環丙烷、氨基環戊烷、哌嗪基或嗎啉，并且t為0至10；或者
(b)n為1；
X和W為碳原子，或者X為碳原子并且W為氮原子；
Y為-NH(CH2)q-R6或(CH2)q-R6，其中q＝0至10；
R6為-COOH、胺、胍、哌嗪、嗎啉；
Z為氫、甲基、NHR、COCH3、SO2CH3或-NH-(CH2)1-COOH，其中1為0至10；
R1和R3獨立地為氫原子、羥基、甲氧基、氨基或-L1-A-R6，
R為CH3、-(CH2)p-CH3，其中p＝0至10；
L1為-(CH2)n-、-(CH2)t-CH＝CH-(CH2)t-、-(CH2)t-O-(CH2)t-、-(CH2)t-NH-(CH2)t-，其中t為0、1、2或3；
A為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中所述環基、雜環基、芳基或雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代；
R6為氫原子、羥基、鹵素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH2、氨基、-NHCOCH3、NHSO2CH3、NHSO2-苯，其中所述苯能夠任選地且獨立地在鄰位、間位或對位被取代；
R2為氫原子；
R4和R5獨立地為氫、鹵素、羥基或-O(CH2)X-R8，其中R8為C1-C6烷基、氨基、二(N(CH3)2、N(C2H5)2、N(i-Pr)2、氨基環丙烷、氨基環戊烷、哌嗪基或嗎啉，并且x為0至10，或者
(c)n為2；
X和W為碳原子；
Y為-NH(CH2)q-R6或(CH2)q-R6，其中q＝0至10；
R6為-COOH、胺、胍、哌嗪、嗎啉；
Z為氫、甲基、NHR、COCH3、SO2CH3或-NH-(CH2)1-COOH，其中1為0至10；
R1和R3獨立地為氫原子、羥基、甲氧基、氨基或-L1-A-R6，
R為CH3、-(CH2)P-CH3，其中p＝0至10；
L1為-(CH2)n-、-(CH2)t-CH＝CH-(CH2)t-、-(CH2)t-O-(CH2)t-、-(CH2)t-NH-(CH2)t-，其中t為0、1、2或3；
A為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中所述環基、雜環基、芳基或雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代；
R6為氫原子、羥基、鹵素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH2、氨基、-NHCOCH3、NHSO2CH3、NHSO2-苯，其中所述苯能夠任選地且獨立地在鄰位、間位或對位被取代；
R2為氫原子；
R4和R5獨立地為氫、鹵素、羥基或-O(CH2)x-R8，其中R8為C1-C6烷基、氨基、二(N(CH3)2、N(C2H5)2、N(i-Pr)2、氨基環丙烷、氨基環戊烷、哌嗪基或嗎啉，并且x為0至10，以及
(iv)式(IV)的化合物：
其中：
B不存在或為接頭；并且
R1為任選地被1或2個取代基取代的5元芳基或雜芳基；或者
R1為任選地被1、2或3個取代基取代的6元芳基或雜芳基；或者R1為任選地被1、2或3個取代基取代的稠環9至10元芳基或雜芳基，
(v)式(V)的化合物：
其中：
X和Z獨立地為C或N；
Y為C、N或O；
R1為H或-L1-A；
R2和R3獨立地為O或S；
R4為氫、氧、硫、羥基、甲氧基或-L2-B；
R5、R6、R7和R8獨立地為氫、羥基、氟、氯、溴、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、羥基、被氨基取代的己糖、或胍；
L1不存在、為鍵或為接頭；
L2不存在、為鍵或為接頭；
A和B獨立地為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中環基、雜環基、芳基和雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代，
(vi)式(VI)的化合物：
其中：
X和Z獨立地為C或N；
Y為CH2、NH或O；
R1可為H、OH或-L1-A；
R3為氫、OH、氧、硫、羥基、甲氧基或-L2-B；
R4為O或S；
R5、R6、R7和R8獨立地為氫、羥基、鹵素、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、羥基、被氨基取代的己糖、或胍；
L1不存在、為鍵或為接頭；
L2不存在、為鍵或為接頭；并且
A和B獨立地為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中環基、雜環基、芳基和雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代，以及
(vii)式(VII)的化合物：
其中：
X為CHR12、C＝R13、NH、S或O；
Y為O或S；
R1能夠為H、烷基氨基、-OH、-NH(CH2)2NH2或-L1-A；
R2和R3獨立地為氫、羥基或-L2-B；
R4和R5獨立地為H、鹵素、羥基、或-(CH2)n-O-(CH2)n-D-R8、-(CH2)n-NH-(CH2)n-D-R8；
R8為H、羥基、鹵素、三氟甲基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、二烷基氨基、-CO2H、硝基、腈或-NHSO2CH3；
R12為H、氨基、羥基或硫醇基；
R13為O、S或NH；
L1不存在、為鍵或為接頭；
L2不存在、為鍵或為接頭；
A、B和D獨立地為環基、雜環基、芳基或雜芳基，其中環基、雜環基、芳基和雜芳基能夠任選地被1、2或3個取代基取代；并且
n為0、1、2或3。
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