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[發明專利]用于制備膽汁酸及其衍生物的方法在審

專利信息
申請號: 201680053880.6 申請日: 2016-07-22
公開(公告)號: CN108025994A 公開(公告)日: 2018-05-11
發明(設計)人: R·佩里恰里;A·焦伊洛 申請(專利權)人: 英特塞普特醫藥品公司
主分類號: C07B61/00 分類號: C07B61/00;C07J75/00;C07J9/00
代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;鄭霞
地址: 美國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 用于 制備 膽汁 及其 衍生物 方法
【權利要求書】:

1.一種制備具有式(I)的化合物:

或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、或氨基酸綴合物的方法,其中R1是H、α-OH、β-OH或氧代基團,該方法包括如下步驟:

(1)將2轉化為3

(2)選擇性地氧化3以產生4

(3)將4轉化為5

(4)將5轉化為肟6

(5)將肟6轉化為7

(6)將7轉化為酮8

(7)脫保護酮8以形成酮9;

(8)烯化9以產生10

(9)區域選擇性地并且立體選擇性地烷基化烯烴10以產生11

其中P1是保護基或H;

(10)轉化11以產生12

其中P2是保護基;

(11)區域選擇性地并且立體選擇性地還原12以產生13

以及

(12)脫保護并選擇性地還原13以產生具有式(I)的化合物。

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