[發明專利]結晶形式

有效

• 申請號: 201680051683.0
• 申請日: 2016-09-14
• 公開（公告）號: CN108026093B
• 公開（公告）日: 2021-11-16
• 發明（設計）人: 哈米德·艾薩維;克里斯托夫·博斯;帕特里克·布伊;朱利安·哈澤曼;羅曼·西格里斯特;馬庫斯·馮勞默爾
• 申請（專利權）人: 愛杜西亞藥品有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/506;A61P37/00
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 李獻忠;張華

1.(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的結晶形式，其特征在于在X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°及21.1°，其中該X射線粉末衍射圖是在5±3％相對濕度下、在20±3％相對濕度下、在50±3％相對濕度下或在95±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量。

2.如權利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的結晶形式，其中：

a.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、19.8°、20.0°、21.1°及26.4°，其中該X射線粉末衍射圖是在5±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

b.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、19.7°、21.1°及26.4°，其中該X射線粉末衍射圖是在20±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

c.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、19.5°、21.1°、21.4°及26.1°，其中該X射線粉末衍射圖是在50±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

d.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、19.5°、21.1°、21.5°及26.0°，其中該X射線粉末衍射圖是在95±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量。

3.如權利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的結晶形式，其中：

a.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、15.6°、19.8°、20.0°、21.1°、23.7°、26.4°、27.5°及28.4°，其中該X射線粉末衍射圖是在5±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

b.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、15.6°、19.7°、21.1°、23.3°、23.6°、26.4°、27.4°及28.4°，其中該X射線粉末衍射圖是在20±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

c.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、15.2°、16.1°、19.5°、21.1°、21.4°、23.0°、26.1°及27.0°，其中該X射線粉末衍射圖是在50±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

d.在該X射線粉末衍射圖中于以下衍射角2θ處存在峰：12.6°、14.0°、16.2°、18.9°、19.5°、21.1°、21.5°、22.9°、26.0°及27.0°，其中該X射線粉末衍射圖是在95±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量。

4.如權利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的結晶形式，

a.其基本上顯示如圖1中所描繪的X射線粉末衍射圖，其中該X射線粉末衍射圖是在5±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

b.其基本上顯示如圖2中所描繪的X射線粉末衍射圖，其中該X射線粉末衍射圖是在20±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

c.其基本上顯示如圖3中所描繪的X射線粉末衍射圖，其中該X射線粉末衍射圖是在50±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量；或

d.其基本上顯示如圖4中所描繪的X射線粉末衍射圖，其中該X射線粉末衍射圖是在95±3％相對濕度下且在25±5℃溫度下測量。

5.如權利要求1至4中任一項所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的結晶形式，其藉由差示掃描量熱法測定顯示在260±5℃至276±5℃的范圍內的吸熱事件。