[發明專利]二芳基大環多晶型物

有效

• 申請號: 201680051405.5
• 申請日: 2016-07-05
• 公開（公告）號: CN108026108B
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 景榮·J·崔;埃文·W·羅杰斯
• 申請（專利權）人: 特普醫藥公司
• 主分類號: C07D491/16
• 分類號: C07D491/16;A61K31/519;A61K31/52;C07D491/12;C07D491/18;C07D498/18
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 蔣林清

1.一種(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氫-1,15-乙烯橋吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧雜三氮雜環十三炔-4(5H)-酮的結晶多晶型物形態，其中所述結晶多晶型物形態的粉末X射線衍射圖譜包含在衍射角(2θ)為9.4±0.1、16.1±0.1、16.5±0.1、18.8±0.1、22.8±0.1和27.4±0.1處的峰。

2.根據權利要求1所述的結晶多晶型物形態，其中所述結晶形態是(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氫-1,15-乙烯橋吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧雜三氮雜環十三炔-4(5H)-酮的游離堿的多晶型物形態。

3.根據權利要求1或2所述的結晶多晶型物形態，其中所述結晶多晶型物形態的粉末X射線衍射圖譜包含在衍射角(2θ)為9.4±0.1、16.1±0.1、16.5±0.1、18.8±0.1、21.2±0.1、22.8±0.1和27.4±0.1處的峰。

4.一種(7S,13R)-11-氟-7,13-二甲基-6,7,13,14-四氫-1,15-乙烯橋吡唑并[4,3-f][1,4,8,10]苯并氧雜三氮雜環十三炔-4(5H)-酮的結晶多晶型物形態，其具有與圖1所示基本上相同的粉末X射線衍射圖譜。

5.一種藥物組合物，其包含前述權利要求中任一權利要求所述的結晶多晶型物形態。

6.一種根據權利要求1至4中任一權利要求所述的結晶多晶型物形態的用途，其用于制備用于治療哺乳動物疾病的藥劑，其中所述疾病選自由癌癥、疼痛、神經疾病、自身免疫疾病和炎癥組成的群組。

7.根據權利要求6所述的用途，其中所述哺乳動物是人類。

8.根據權利要求6或7所述的用途，其中所述疾病是癌癥。

9.根據權利要求8所述的用途，其中所述癌癥選自由肺癌、骨癌、皮膚癌、頭頸癌、肝細胞癌、皮膚或眼內黑素瘤、子宮癌、直腸癌、肛區癌、胃癌、結腸癌、乳腺癌、輸卵管癌、子宮內膜癌、宮頸癌、陰道癌、外陰癌、霍奇金病、內分泌系統癌癥、軟組織肉瘤、尿道癌、陰莖癌、前列腺癌、慢性或急性白血病、淋巴細胞性淋巴瘤、膀胱癌、腎或輸尿管癌、腎細胞癌、腎盂癌、中樞神經系統CNS腫瘤、成膠質細胞瘤、原發性CNS淋巴瘤、脊髓腫瘤、腦干膠質瘤、炎性肌纖維母細胞瘤及其組合組成的群組。

10.根據權利要求8所述的用途，其中所述癌癥選自由非小細胞肺癌、小細胞肺癌、甲狀腺癌、甲狀旁腺癌、腎上腺癌、胰腺癌、卵巢癌、垂體腺瘤、間變性大細胞淋巴瘤、食管胃癌及其組合組成的群組。

11.根據權利要求9所述的用途，其中所述癌癥是非小細胞肺癌。