[發明專利]作為有效成分含有β-倒捻子素的皮膚美白用組合物

有效

• 申請號: 201680047992.0
• 申請日: 2016-09-20
• 公開（公告）號: CN107920980B
• 公開（公告）日: 2021-06-11
• 發明（設計）人: 金光東;俞智允;柳亨杬;樸修鐘;李基元;樸基勛;吳相錫
• 申請（專利權）人: 慶尚國立大學校產學協力團
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K31/352;A61K36/38;A61K8/02;A61K8/9789;A61K9/00;A61K9/06;A61Q19/02
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦

本發明涉及一種作為有效成分含有β?倒捻子素(β?mangostin)或該β?倒捻子素的鹽的皮膚美白用組合物，本發明的β?倒捻子素抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和TRP?1(tyrosinase?related protein?1)的表達，并誘導黑色素(melasosome)的自我吞噬作用(autophagy)，由此確認了本發明的β?倒捻子素不僅抑制黑色素(melanin)的生成，而且還具有消除因α?MSH(melanocyte?stimulating hormone)累積的黑色素的效果。由此，本發明的β?倒捻子素作為皮膚美白和亮膚的功能性材料有用。

技術領域

本發明涉及一種作為有效成分含有β-倒捻子素的皮膚美白用組合物，更具體而言，涉及一種作為有效成分含有來自莽吉柿的β-倒捻子素的具有皮膚美白功能的組合物，其特征在于，通過抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和 TRP-1(酪氨酸相關蛋白酶1，tyrosinase-related protein-1)的活性，減少黑色素(melanin)的生成以及減少已生成的黑色素含量。

背景技術

在人體組織中皮膚直接露出在外部環境，并起到人體的內部環境和外部環境之間的屏障作用，防御包括化學物質、紫外線在內的外部污染物質以及微生物的入侵，從而保護生物體免受周圍環境侵害。另外，皮膚的顏色是由黑色素、血紅蛋白(hemoglobin)、胡羅卜素(carotene)等來決定，其中，黑色素起最重要的作用。黑色素除了決定人的膚色以外，還起到紫外線吸收作用、自由基清除劑(free radical scavenger)等皮膚保護作用。然而，當因紫外線過度照射、大氣污染、精神壓力等外部環境的變化而使黑色素過多生成時，引起皮膚內色素沉著，成為皮膚黑化(melanism)，或色斑、雀斑等的原因。皮膚的黑化是因皮膚細胞對內在因素和外在因素的反應而產生的，代表性的因素是紫外線照射。即，當皮膚暴露在紫外線環境時，酪氨酸酶(tyrosinase)被活化，通過上述酪氨酸酶作用于皮膚組織中存在的酪氨酸而生成多巴(DOPA)和多巴醌(dopaquinone)的氧化過程，在作為皮膚色素細胞的黑色素細胞(melanocyte)內的黑素體(melanosome) 中，合成稱為黑色素的聚合體，該黑色素被傳遞到皮膚角化細胞即角質形成細胞(keratinocyte)并通過角質化過程到達皮膚表面，從而保護皮膚免受紫外線傷害。因此，黑色素是人體中必不可少的紫外線防御劑，還承擔著有效的自由基清除劑作用，去除使蛋白質、脂質、核酸等生物體成分發生變形的各種自由基。但是，當黑色素在局部過度合成、或因皮膚病變和老化而皮膚的生理機能下降時，黑色素沉著在皮膚表面，引發色斑、雀斑以及各種色素沉著。如上所述地，隨著皮膚黑化的原因和機理的揭示，在美白化妝材料的制造中，通常采用將對參與皮膚黑化過程的酶即對酪氨酸酶的活性具有抑制效果的物質配合于化妝材料中的方法，或者通過在黑色素生成過程中抑制一些反應從而減少黑色素生成的方法。作為以上述目使用的代表性物質，有抗環血酸(ascorbic acid)、曲酸(kojic acid)、氫醌 (hydroquinone)等化學物質；以及桑白皮提取物、甘草提取物等植物提取物。但是，抗環血酸不僅對氨酸酶活性的抑制效果不充分，而且分子自身的穩定性低，因此，不適合作為黑色素生成抑制劑；曲酸雖然對酪氨酸酶活性的抑制效果優秀，但配合于化妝材料中時發生變色，存在隨著經時變化滴度(Titer)降低等穩定性問題，而且對皮膚的刺激性大，因此使用受限；氫醌由于存在皮膚刺激和安全性問題，在化妝材料中的使用受到限制。因此，新型且有效的美白成分的開發受到了關注。