[發明專利]作為ATX抑制劑的二環化合物有效
| 申請號: | 201680047765.8 | 申請日: | 2016-09-21 |
| 公開(公告)號: | CN107922412B | 公開(公告)日: | 2021-02-23 |
| 發明(設計)人: | 帕特里齊奧·馬太;熱羅姆·埃爾特;丹尼爾·洪齊格;馬庫斯·魯道夫;佩特拉·施米茨;帕特里克·迪喬治 | 申請(專利權)人: | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/407;A61P27/02 |
| 代理公司: | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人: | 賀衛國;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 atx 抑制劑 環化 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是取代的苯基-C1-6-烷基、取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的苯基-C1-6-烷基、取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;
Y是-OC(O)-或-C(O)-;
W是-C(O)-或-CR6R7-;
R2選自環體系B、M、O、AJ、AN、AO、AP、AW、AX、AY、AZ、BA、BB、BC和BD;
R3是鹵代-C1-6-烷氧基、C3-8-環烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基四唑基-C1-6-烷基或四氫吡喃基-C1-6-烷氧基;
R4和R5獨立地選自H、鹵素、C1-6-烷基、鹵代-C1-6-烷氧基、鹵代-C1-6-烷基或C3-8-環烷基;
R6是H或C1-6-烷基;
R7是H或C1-6-烷基;
m、n、p和q是1;
r是1;
以及藥用鹽。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中
R1是取代的苯基-C1-6-烷基、取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的苯基-C1-6-烷基、取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;
Y是-OC(O)-或-C(O)-;
W是-C(O)-;
R2選自環體系M、O、AJ、AN和AO;
R3是鹵代-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基四唑基-C1-6-烷基或四氫吡喃基-C1-6-烷氧基;
R4是H、鹵素、鹵代-C1-6-烷基或C3-8-環烷基;
R5是H;
R6是C1-6-烷基;
R7是H;
m、n、p和q是1;
r是1;
以及藥用鹽。
3.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R1是被R3、R4和R5取代的吡啶基或吡啶基-C1-6-烷基。
4.根據權利要求1或2所述的化合物,其中Y是-OC(O)-。
5.根據權利要求1所述的化合物,其中R2選自環體系M、O、AJ、AN和AO。
6.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R2選自環體系M、AJ和AO。
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