[發明專利]軟膠囊被膜用組合物

在審

• 申請號: 201680045511.2
• 申請日: 2016-08-01
• 公開（公告）號: CN107847455A
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發明（設計）人: 近藤洋介;佐野泰祐;渡邊和彥;下川義之;佐藤勲
• 申請（專利權）人: 富士膠囊股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/36;A61K47/42;A61K47/10;A61K47/26
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 楊宏軍,唐崢

技術領域

本發明涉及一種軟膠囊被膜用組合物、由該軟膠囊被膜用組合物形成的軟膠囊被膜、在該軟膠囊被膜中填充有膠囊內容物的軟膠囊劑。本發明的軟膠囊劑在可塑性和柔軟性方面優異，具有光澤與透明性。

背景技術

被封入軟膠囊劑內的內容物為液體(溶液或懸濁液)時，由于其體積伴隨環境的溫度變化而大幅度變化，所以軟膠囊被膜需要可塑性和柔軟性。在軟膠囊被膜缺乏可塑性和柔軟性的情況下，有時因內容物的體積變化而導致在軟膠囊被膜上發生開裂，內容物漏出。因此，為了提高可塑性和柔軟性而在軟膠囊被膜中添加增塑劑。

作為增塑劑，多使用甘油。甘油具有吸濕性、保濕效果，但含有甘油的軟膠囊被膜在高溫高濕情況下會軟化而使表面容易發粘，因此具有該軟膠囊被膜的軟膠囊劑存在下述問題：在保存過程中，軟膠囊劑之間或軟膠囊劑與保存容器之間發生粘附。

另外，在軟膠囊劑的被膜中，存在與甘油同時使用山梨糖醇作為增塑劑的情況，但已知對于含有山梨糖醇的軟膠囊劑被膜而言，山梨糖醇結晶會由于干燥條件的影響而發生析出。軟膠囊劑在透明的外觀方面具有很高的市場價值，因此，結晶析出導致其外觀受損是很嚴重的問題。

報道了一種為了解決上述問題而不使用甘油的軟膠囊劑的軟膠囊被膜(專利文獻1)。但是，由于甘油安全且容易獲得，因此需要一種即使將甘油用作增塑劑也不會發粘、且外觀上優異的軟膠囊劑。

另一方面，在一種用于封入布洛芬(Ibuprofen)的軟膠囊劑中，使用的軟膠囊被膜利用了以明膠為主要成分的基劑、以及以特殊山梨糖醇(山梨糖醇與山梨糖醇酐的混合物)和麥芽糖醇為主要成分的增塑劑(專利文獻2)。此外，公開了一種軟膠囊被膜，其以由非明膠物質得到軟膠囊劑為目的，使用了由kappa-卡拉膠(κ-卡拉膠(carrageenan))、iota-卡拉膠(ι-卡拉膠)和辛烯基琥珀酸淀粉鈉構成的基劑、以及由特殊山梨糖醇(山梨糖醇與山梨糖醇酐的混合物)、麥芽糖醇糖漿和甘油構成的增塑劑(專利文獻3)。

上述山梨糖醇酐具有防止山梨糖醇發生結晶化、使軟膠囊被膜保持透明的效果。可是，由于山梨糖醇酐是日本厚生勞動省認可使用的指定添加劑目錄及現有添加劑名錄中未包括的添加劑，因此期望不使用山梨糖醇酐也能得到軟膠囊被膜的透明性。

另外，記載了一種經過長時間后也容易咀嚼且可維持溶解性的軟膠囊劑的軟膠囊被膜中含有明膠、甘油、麥芽糖醇和山梨糖醇(專利文獻4)。但是，對于使用了軟膠囊被膜(所述軟膠囊被膜是將由明膠、或者卡拉膠類和淀粉類構成的基劑、以及由甘油、麥芽糖醇和山梨糖醇構成的增塑劑中的各成分按照特定比例進行配合而得到的)的軟膠囊劑，其在光澤及透明性方面的優異性并不為人所知。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2013-203671號公報

專利文獻2：日本特表2003-508432號公報

專利文獻3：日本特表2007-524527號公報

專利文獻4：中國專利101711875號公報

發明內容

發明所要解決的問題

本發明的課題在于得到一種軟膠囊劑，該軟膠囊劑雖然使用甘油作為增塑劑，但不易引起軟膠囊被膜的軟化及表面發粘，且在光澤及透明性方面優異。

用于解決問題的技術手段

將以明膠、或者淀粉類和卡拉膠類的混合物為主要成分的基劑、以及以山梨糖醇、麥芽糖醇和甘油為主要成分的增塑劑的各成分按照特定比率進行配合，由此制成軟膠囊被膜用組合物，由該軟膠囊被膜用組合物形成的膠囊被膜在可塑性和柔軟性方面優異，能夠形成膠囊之間及膠囊與容器之間不發生粘附、且在光澤及透明性方面也優異的軟膠囊劑。而且，本發明的軟膠囊劑在含有具有容易因嚴苛條件而經時性地變硬的性質的組合物作為膠囊內容物時，也能保持柔軟性。

即，本發明涉及以下內容。

(1)一種軟膠囊被膜用組合物，其含有：以明膠、或者淀粉類和卡拉膠類的混合物為主要成分的基劑；以及，以山梨糖醇、麥芽糖醇和甘油為主要成分的增塑劑，所述軟膠囊被膜用組合物的特征在于，所述基劑是以明膠為主要成分的基劑時，相對于該明膠100質量份，所述增塑劑中的山梨糖醇為1～15質量份，麥芽糖醇為1～30質量份，甘油為40～60質量份；

所述基劑是以淀粉類和卡拉膠類的混合物為主要成分的基劑時，相對于該淀粉類和卡拉膠類的混合物100質量份，所述增塑劑中的山梨糖醇為1～15質量份，麥芽糖醇為1～30質量份，甘油為30～60質量份。