[發明專利]作為BACE1抑制劑的2?氨基?3?氟?3?(氟甲基)?6?甲基?6?苯基?3,4,5,6?四氫吡啶在審
| 申請號： | 201680045234.5 | 申請日： | 2016-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN107849011A | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發明（設計）人： | K·朱爾;L·塔摩斯;M·馬里戈 | 申請（專利權）人： | H.隆德貝克有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D211/72;C07D211/76;A61K31/4427;A61P25/28 |
| 代理公司： | 隆天知識產權代理有限公司72003 | 代理人： | 張福根,吳小瑛 |
| 地址： | 丹麥*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 bace1 抑制劑 氨基 甲基 苯基 吡啶 | ||
1.一種具有化學式I的化合物
其中Ar選自下組，該組由以下各項組成：苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、異噁唑基，并且其中該Ar任選地被一個或多個選自鹵素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代；并且
R1是一個或多個氫、鹵素、C1-C3氟烷基或C1-C3烷基；
R2表示氫或氟；
或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中化學式I是化學式Ia或Ib
3.根據權利要求1或2中任一項所述的化合物，其中R1是氫。
4.根據權利要求1或2中任一項所述的化合物，其中R1是氟。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，其中R2是氫。
6.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，其中R2是氟。
7.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是吡啶基。
8.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是嘧啶基。
9.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是吡嗪基。
10.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是噁唑基。
11.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是咪唑基。
12.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是噻唑基。
13.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是吡唑基。
14.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是異噁唑基。
15.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中Ar是苯基。
16.根據權利要求1-15中任一項所述的化合物，其中Ar被一個或多個選自下組的取代基取代，該組由以下各項組成：F、Cl、Br、CN、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基或C1-C3烷氧基。
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