[發明專利]包含替諾福韋和恩曲他濱的藥物制劑

在審

• 申請號: 201680045136.1
• 申請日: 2016-06-29
• 公開（公告）號: CN107847450A
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發明（設計）人: J·M·科茲拉;S·麥卡利斯特
• 申請（專利權）人: 吉利德科學公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/24;A61K31/513;A61K31/675
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 陳文平,侯寶光

1.一種固體口服劑型，其包含替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽和恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的固體口服劑型，其中所述劑型基本上不含利匹韋林或其藥學上可接受的鹽。

3.一種固體組合物，其包含替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽，其中替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽在所述組合物中的比例為約2.5重量％至約12重量％。

4.根據權利要求3所述的固體組合物，其中替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽在所述組合物中的比例為約4重量％至約12重量％。

5.一種固體組合物，其包含約2重量％至約4重量％的半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

6.一種固體組合物，其包含約5重量％至約15重量％的半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

7.根據前述權利要求中任一項所述的固體口劑型或組合物，其中所述劑型或組合物是片劑。

8.根據權利要求7所述的片劑，其中所述片劑的總重量為約350mg。

9.根據權利要求7所述的片劑，其中所述片劑的總重量為350mg。

10.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其中所述片劑用薄膜包衣包衣。

11.根據權利要求10所述的片劑，其中所述薄膜包衣包含Opadry II。

12.根據權利要求10或11所述的片劑，其中所述包衣的量是所述片劑的芯重量的2-4％。

13.根據權利要求10-12中任一項所述的片劑，其中所述包衣的量是所述片劑的芯重量的約3％。

14.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其中所述片劑的總重量為360.5mg。

15.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其中片劑的超過40重量％是恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽和替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽。

16.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其中片劑的超過60重量％是恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽和替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽。

17.根據權利要求16所述的片劑，其中片劑的超過60重量％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

18.根據權利要求10-14中任一項所述的片劑，其中片劑的超過40重量％是恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽和替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽。

19.根據權利要求10-14中任一項所述的片劑，其中片劑的超過58重量％是恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽和替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽。

20.根據權利要求19所述的片劑，其中片劑的超過58重量％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

21.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其包含200mg恩曲他濱和11.2mg半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺，其中所述片劑的總重量的至少50％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

22.根據權利要求10-14中任一項所述的片劑，其包含200mg恩曲他濱和11.2mg半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺，其中所述片劑的總重量的至少50％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

23.根據權利要求7-9中任一項所述的片劑，其包含200mg恩曲他濱和28mg半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺，其中所述片劑的總重量的至少50％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

24.根據權利要求10-14中任一項所述的片劑，其包含200mg恩曲他濱和28mg半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺，其中所述片劑的總重量的至少50％是恩曲他濱和半富馬酸替諾福韋艾拉酚胺。

25.一種組合物，其包含(a)替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽和(b)恩曲他濱或其藥學上可接受的鹽，其中在開放條件下在40℃/75％RH下儲存一個月后衍生自所述替諾福韋艾拉酚胺或其藥學上可接受的鹽的降解產物的總量少于3％。