[發明專利]用于吸入施用、舌下施用或含服施用的無定形碳酸鈣的組合物

在審

• 申請號: 201680045096.0
• 申請日: 2016-06-02
• 公開（公告）號: CN107921060A
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發明（設計）人: 約瑟夫·本;伊加爾·多夫·布盧姆
• 申請（專利權）人: 艾瑪菲克有限公司
• 主分類號: A61K33/10
• 分類號: A61K33/10;A61K31/66;A61K33/42;A61K9/08;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/72
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 牟靜芳,鄭霞

1.一種組合物，包含作為活性劑的無定形碳酸鈣(ACC)，所述無定形碳酸鈣通過至少一種穩定劑穩定，其中所述ACC呈顆粒的形式，并且其中所述組合物被配制用于選自由以下組成的組的施用模式：吸入施用、含服施用、舌下施用以及牙齦施用。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述ACC是天然的ACC或合成的ACC。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其中所述ACC是合成的ACC。

4.如權利要求3所述的組合物，其中所述穩定劑選自由以下組成的組：聚磷酸/聚磷酸酯/聚磷酸鹽、磷酸化的氨基酸、雙膦酸/雙膦酸酯/雙膦酸鹽、檸檬酸、酒石酸及其任何組合。

5.如權利要求4所述的組合物，其中所述聚磷酸/聚磷酸酯/聚磷酸鹽選自由三磷酸/三磷酸酯/三磷酸鹽、焦磷酸/焦磷酸酯/焦磷酸鹽以及六偏磷酸/六偏磷酸酯/六偏磷酸鹽組成的組，所述磷酸化的氨基酸是磷酸絲氨酸或磷酸蘇氨酸；并且所述雙膦酸/雙膦酸酯/雙膦酸鹽選自由阿侖膦酸酯/鹽、依替膦酸、唑來膦酸以及亞甲膦酸組成的組。

6.如權利要求4或5所述的組合物，其中所述穩定劑是聚磷酸/聚磷酸酯/聚磷酸鹽或雙膦酸/雙膦酸酯/雙膦酸鹽，并且所述穩定劑的P原子和所述ACC的Ca原子之間的摩爾比是約1:90至1:1。

7.如權利要求6所述的組合物，其中所述穩定劑的P原子和所述ACC的Ca原子之間的摩爾比是約1:30至約1:3或1:25至約1:5。

8.如權利要求1至7中任一項所述的組合物，其中所述組合物呈干粉的形式。

9.如權利要求8所述的組合物，其中所述干粉中的含水量不超過30％w/w。

10.如權利要求9所述的組合物，其中所述干粉中的所述含水量小于20％w/w、小于15％w/w或小于10％w/w。

11.如權利要求1至10中任一項所述的組合物，被配制為固體分散體或懸浮液。

12.如權利要求11所述的組合物，其中所述組合物是還包含膨脹劑的固體分散體。

13.如權利要求11所述的組合物，其中所述組合物呈ACC在液體載體中的懸浮液的形式。

14.如權利要求15所述的組合物，其中所述液體載體包含至少80wt％的水。

15.如權利要求13和14中任一項所述的組合物，其中所述ACC保持穩定持續至少1小時。

16.如權利要求17所述的組合物，其中所述ACC保持穩定持續至少1天、7天、14天、1個月、3個月或6個月。

17.如權利要求13至16中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含從約0.1％w/w至約30％w/w ACC。

18.如權利要求1至17中任一項所述的組合物，還包含至少一種另外的活性劑。

19.如權利要求1至18中任一項所述的組合物，被配制用于經由吸入施用。

20.如權利要求19所述的組合物，其中至少70％、至少80％、至少90％或至少95％的所述顆粒具有20μm或更小的粒度。

21.如權利要求19所述的組合物，其中至少70％、至少80％、至少90％或至少95％的所述顆粒具有15μm或更小的粒度。

22.如權利要求19所述的組合物，其中至少70％、至少80％、至少90％或至少95％的所述顆粒具有10μm或更小的粒度。

23.如權利要求19所述的組合物，其中至少70％的所述顆粒具有5μm或更小的粒度。

24.如權利要求23所述的組合物，其中至少80％的所述顆粒具有5μm或更小的粒度。

25.如權利要求24所述的組合物，其中至少90％的所述顆粒具有5μm或更小的粒度。

26.如權利要求19和25所述的組合物，其中所述組合物呈干粉的形式，所述干粉被配置用于干粉吸入。