[發明專利]用于合成噴司他丁的方法在審
| 申請號： | 201680039712.1 | 申請日： | 2016-07-06 |
| 公開（公告）號： | CN107849593A | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發明（設計）人： | O·扎布金;C·斯奇坎耐德爾;I·馬維恩科;V·辛普陳科 | 申請（專利權）人： | 賽比亞斯藥業股份公司 |
| 主分類號： | C12P17/00 | 分類號： | C12P17/00;C12P19/28 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產權代理有限公司11314 | 代理人： | 程偉,劉彬娜 |
| 地址： | 瑞士，*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 合成 方法 | ||
1.用于立體選擇性合成噴司他丁的方法，其包含：
(i)使6,7-二氫咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮雜卓-8(3H)-酮與2-脫氧-核糖核苷反應；和
(ii)通過釕催化的不對稱轉移氫化還原在步驟(i)中獲得的8-酮基噴司他丁衍生物；
其中通過核苷脫氧核糖基轉移酶酶促催化步驟(i)中的反應。
2.根據權利要求1所述的方法，其中2-脫氧-核糖核苷為2-脫氧-尿苷。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其中以6,7-二氫咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮雜卓-8(3H)-酮的量的1.5至10摩爾當量的量使用2-脫氧-核糖核苷。
4.根據權利要求3所述的方法，其中以6,7-二氫咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮雜卓-8(3H)-酮的量的4至7摩爾當量的量使用2-脫氧-核糖核苷。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的方法，其中在10℃至50℃之間的溫度進行步驟(i)中的反應。
6.根據權利要求5所述的方法，其中在25℃至35℃之間的溫度進行步驟(i)中的反應。
7.根據權利要求1至6中任一項所述的方法，其中在6.0至9.0之間的pH值進行步驟(i)中的反應。
8.根據權利要求7所述的方法，其中在7.5至8.0之間的pH值進行步驟(i)中的反應。
9.根據權利要求1至8中任一項所述的方法，其中通過RuCl(對傘花烴)[(R,R)-Ts-DPEN]催化步驟(ii)中的反應。
10.根據權利要求9所述的方法，其中在三乙胺和甲酸的混合物中進行步驟(ii)中的反應。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于賽比亞斯藥業股份公司，未經賽比亞斯藥業股份公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201680039712.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
