[發(fā)明專(zhuān)利]氯胺酮透皮遞送系統(tǒng)

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680037543.8
• 申請(qǐng)日: 2016-06-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107847469A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐華東;陳福成;邁克·梅生
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 美國(guó)神農(nóng)制藥責(zé)任有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/135
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/135;A61K9/70;A61P25/24
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所11247
• 代理人: 陳潤(rùn)杰,黃革生

1.包含氯胺酮的透皮遞送裝置。

2.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，還包含壓敏粘合劑、皮膚滲透促進(jìn)劑和結(jié)晶抑制劑。

3.權(quán)利要求2的透皮遞送裝置，包含約1-35重量％的氯胺酮、約30-90重量％的壓敏粘合劑、約1-10重量％的皮膚滲透促進(jìn)劑和約5-40重量％的結(jié)晶抑制劑。

4.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，還包含約0.01-10重量％的濫用威懾劑。

5.權(quán)利要求4的透皮遞送裝置，其中所述濫用威懾劑選自辣椒辣素、阿撲嗎啡、苯酸芐銨酰胺(denatonium)、月桂基硫酸鈉、凝膠成形劑及其組合。

6.治療嚴(yán)重抑郁障礙的方法，包含施用包含氯胺酮的透皮遞送裝置。

7.權(quán)利要求6的方法，其中所述透皮遞送裝置適合于施用約8小時(shí)至約7天。

8.治療疼痛的方法，包含施用包含氯胺酮的透皮遞送裝置。

9.權(quán)利要求8的方法，其中所述透皮遞送裝置適合于施用約8小時(shí)至約7天。

10.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.1-30mg/天/cm²的氯胺酮約7天。

11.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.1-30mg/天/cm²的氯胺酮約1天。

12.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.1-30mg/天/cm²的氯胺酮約3.5天。

13.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.5-5mg/天/cm²的氯胺酮約7天。

14.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.5-5mg/天/cm²的氯胺酮約1天。

15.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.5-5mg/天/cm²的氯胺酮約3.5天。

16.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，其中該裝置約為10-300cm²。

17.權(quán)利要求16的透皮遞送裝置，其中該裝置約為100-300cm²。

18.權(quán)利要求16的透皮遞送裝置，其中該裝置約為10-100cm²。

19.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，其中與速釋施用氯胺酮相比所述透皮遞送裝置提供降低的C_max。

20.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，該裝置提供約0.4-4000ng/ml的氯胺酮血漿濃度約8-168小時(shí)。

21.權(quán)利要求20的透皮遞送裝置，該裝置提供約10-200ng/ml的氯胺酮血漿濃度用于治療嚴(yán)重抑郁障礙。

22.權(quán)利要求20的透皮遞送裝置，該裝置提供低于100ng/ml的氯胺酮血漿濃度約8小時(shí)至約7天，并且當(dāng)與速釋氯胺酮制劑的血漿濃度相比時(shí)減少了氯胺酮的不良副作用。

23.權(quán)利要求20的透皮遞送裝置，該裝置提供約50-1000ng/ml的氯胺酮血漿濃度用于治療疼痛。

24.權(quán)利要求20的透皮遞送裝置，當(dāng)與速釋氯胺酮制劑的血漿濃度相比時(shí)，該裝置提供隨時(shí)間減少的血漿波動(dòng)。

25.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，當(dāng)與速釋制劑的氯胺酮血漿濃度相比時(shí)，該裝置提供：

(a)減少的C_max波動(dòng)；

(b)減少的血漿濃度波動(dòng)；和

(c)減少的不良副作用。

26.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，其中C_max不大于速釋氯胺酮制劑等同劑量的C_max的約30％。

27.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，其中所述氯胺酮為R-對(duì)映體。

28.權(quán)利要求1的透皮遞送裝置，其中所述氯胺酮為S-對(duì)映體。