[發(fā)明專利]包含親脂性活性劑的口服可消化組合物的配制方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201680037374.8
• 申請日: 2016-12-01
• 公開（公告）號: CN108135869A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發(fā)明（設計）人: J.多徹蒂;C.A.邦卡;T.J.伊爾克
• 申請（專利權）人: 波維瓦茶業(yè)有限責任公司
• 主分類號: A61K31/167
• 分類號: A61K31/167;A61K31/192;A61K31/196;A61K31/352;A61K31/355;A61K31/405;A61K31/455;A61K31/5415;A61K31/616;A61K36/185;A61K36/82;A61P25/00;A61P
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉蕾

本文所述方面涉及將親脂性活性劑加入食品和飲料組合物的改進方法。更特別地，本文所述方面涉及使用木薯淀粉或相關化合物將親脂性活性劑加入食品和飲料組合物的改進方法。親脂性活性劑包括大麻素、煙堿、非甾體抗炎藥(NSAID)和維生素。

技術領域

本文所述方面涉及將親脂性活性劑加入食品和飲料組合物的改進方法。更特別地，本文所述方面涉及使用木薯淀粉或相關化合物將親脂性活性劑加入食品和飲料組合物的改進方法。

背景技術

許多治療劑是高度親脂的，這表示它們可溶于脂質和一些有機溶劑，同時基本不溶或僅微溶于水。這些親脂性藥劑的差水溶性經(jīng)常導致配制中的主要困難。當以油溶液或者一些種類的水和/或油懸浮液或乳液施用時，親脂性化合物通常顯示差的生物利用度。

在本領域中已知有多種克服此局限性的方法。一種這樣的方法包括將親脂性化合物溶解在可與水混溶的有機溶劑如乙醇或丙二醇中。然而，當所得溶液與血液或胃腸液混合時，親脂性化合物通常作為固體或液體乳液沉淀，這會導致低的生物利用度。此外，對于許多親脂性化合物來說，不存在可與水混溶的有機溶劑。

另一種方法涉及物理-化學增溶技術，諸如通過表面活性劑的膠束增溶(即，使用表面活性劑膠束來增溶和輸送治療劑)。在水溶液中，膠束可將親脂性治療劑加入該膠束的烴核心中，或者可將所述藥劑纏結在膠束壁內(nèi)的多個位置處。盡管膠束制劑可增溶多種親脂性治療劑，但常規(guī)膠束制劑的負荷容量受治療劑在膠束表面活性劑中的溶解度所限。對于許多親脂性治療劑來說，這樣的溶解度過低以至于無法提供能遞送治療有效劑量的制劑。

另一種方法包括制備在水中具有優(yōu)于原始化合物的溶解度的親脂性化合物的衍生物或類似物。例如，該衍生物可為通常保持原始生物活性的化合物的水溶性鹽。然而，該方法僅適用于具有酸或堿性質的化合物。如果向原始化合物中引入更多修飾以改進其溶解度，則經(jīng)常觀察到化合物原始生物活性的降低乃至完全喪失。

另一種方法包括制備能在生理條件下釋放原始生物活性化合物的水溶性前藥。這樣的前藥通常改進化合物的生物利用度并且能確?；衔锏亩ㄏ蛲斗呕蛟谝欢螘r間的持續(xù)釋放。然而，前藥的使用并不是普遍適用的，這是因為它們通常需要在原始化合物中存在特定的官能團。此外，通過化學修飾改進化合物溶解度的合成方法相對復雜和昂貴。

其它方法涉及通過添加諸如檸檬酸、酒石酸、氨基酸、巰基乙酸和乙二胺四乙酸二鈉的螯合劑來形成配合物。仍然其它的方法使用諸如乙酸鹽、檸檬酸鹽、谷氨酸鹽和磷酸鹽的緩沖劑。然而，緩沖劑和螯合劑涉及在產(chǎn)品中賦予高鋁含量，這會導致不良副作用。此外，某些螯合劑如EDTA涉及不良事件，諸如腎毒性和腎小管壞死。

因此，需要用于對有此需要的受試者施用親脂性活性劑以治療多種病癥的改進組合物和方法。

發(fā)明內(nèi)容

為全部或部分解決上述問題和/或本領域技術人員可能已經(jīng)觀察到的其它問題，本公開提供了如下舉例描述的組合物和方法。

在一個方面，提供了加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品，其包含：(a)治療有效量的親脂性活性劑；(b)食用油或脂肪；(c)淀粉；和(d)食品產(chǎn)品。在其它方面，食品產(chǎn)品選自茶葉、咖啡豆、可可粉、肉、魚、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、種子、堅果、香料和草藥。在另一方面，加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品進一步包含生物利用度增強劑，其中生物利用度增強劑增強親脂性活性劑的生物利用度。在另一方面，加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品可通過以下步驟獲得：(i)將食品產(chǎn)品與包含親脂性活性劑的食用油接觸；和(ii)將食品產(chǎn)品脫水，其中脫水包括使食品與淀粉接觸；由此生產(chǎn)加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品。在進一步的方面，步驟(i)包括將食品產(chǎn)品在包含親脂性活性劑的食用油中飽和。在進一步的方面，步驟(i)包括將食品產(chǎn)品在包含親脂性活性劑和生物利用度增強劑的食用油中飽和。在仍然另一方面，加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品還包含調味劑。在進一步的方面，加入親脂性活性劑的食品產(chǎn)品是凍干的。