[發(fā)明專利]結(jié)晶化合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680035027.1 | 申請日： | 2016-06-17 |
| 公開（公告）號： | CN107921021A | 公開（公告）日： | 2018-04-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | A.A.麥金尼;F.拜馬斯特;W.皮斯科斯基;F.J.弗雷茨;楊詠來;D.A.恩格斯;V.斯莫倫斯卡亞;V.庫蘇昆特拉 | 申請（專利權(quán)）人： | 大塚制藥美國公司 |
| 主分類號： | A61K31/403 | 分類號： | A61K31/403;C07D209/52;A61K45/06 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周蓉,周齊宏 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 結(jié)晶 化合物 | ||
1.一種(1R,5S)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷鹽酸鹽的結(jié)晶型A，該結(jié)晶型A屬于P212121空間群，并且具有以下單位晶胞參數(shù)：
α＝β＝γ＝90°。
2.如權(quán)利要求1所述的結(jié)晶型A，該結(jié)晶型A具有使用Cu Kα輻射的入射光束測量的X-射線粉末衍射(XRPD)圖像，該圖像包含五個選自圖1中所示的峰。
3.如權(quán)利要求1或2所述的結(jié)晶型A，該結(jié)晶型A具有使用Cu Kα輻射的入射光束測量的X-射線粉末衍射(XRPD)圖像，該圖像實質(zhì)上如圖1所示。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的結(jié)晶型A，該結(jié)晶型A具有使用Cu Kα輻射的入射光束測量的X-射線粉末衍射(XRPD)圖像，該圖像如圖1所示。
5.一種(1R,5S)-1-(萘-2-基)-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷鹽酸鹽的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含2-θ(°)值15.4、16.6、17.2、18.5、19.5、20.5、20.7、22.9、和25.7，其中該XRPD使用Cu Kα輻射的入射光束測量。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含在下表A中所列出的2-θ(°)值：
表A.
其中，該XRPD使用波長的輻射測量。
7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含2-θ(°)值12.3、13.8、15.4、16.6、17.2、18.2、18.5、19.5、20.5、20.7、22.9、和25.7，其中該XRPD使用Cu Kα輻射的入射光束測量。
8.如權(quán)利要求1-7中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含在下表B中所列出的2-θ(°)值：
表B.
其中，該XRPD使用波長的輻射測量。
9.如權(quán)利要求1-8中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含以下2-θ(°)值：
6.9、12.3、13.8、14.5、15.4、16.6、17.2、18.2、18.5、19.5、20.1、20.5、20.7、21.0、21.5、22.9、24.7、25.2、25.4、25.7、26.4、27.5、和27.8，
其中，該XRPD使用Cu Kα輻射的入射光束測量。
10.如權(quán)利要求1-9中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出XRPD圖像，該XRPD圖像包含在下表C中所列出的2-θ(°)值：
表C.
其中，該XRPD使用波長的輻射測量。
11.如權(quán)利要求1-10中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出包含晶面間距值5.7、5.4、5.2、4.8、4.6、4.3、3.9、和3.5的XRPD圖像。
12.如權(quán)利要求1-11中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出包含在下表A中所列出的晶面間距值的XRPD圖像：
表A.
13.如權(quán)利要求1-12中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出包含晶面間距值7.2、6.4、5.7、5.4、5.2、4.9、4.8、4.6、4.3、3.9、和3.5的XRPD圖像。
14.如權(quán)利要求1-13中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出包含在下表B中所列出的晶面間距值的XRPD圖像：
表B.
15.如權(quán)利要求1-14中任一項所述的結(jié)晶型A，其中該結(jié)晶型A展現(xiàn)出包含晶面間距值6.9、12.3、13.8、14.5、15.4、16.6、17.2、18.2、18.5、19.5、20.1、20.5、20.7、21.0、21.5、22.9、24.7、25.2、25.4、25.7、26.4、27.5、和27.8的XRPD圖像。
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