[發明專利]用于治療2型糖尿病的腸內遞送的苦味寡肽有效
| 申請號： | 201680034226.0 | 申請日： | 2016-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN107708718B | 公開（公告）日： | 2022-01-11 |
| 發明（設計）人： | R·阿比拉;斯蒂芬·J·潘多爾;H·樊 | 申請（專利權）人： | 西達-賽奈醫療中心 |
| 主分類號： | A61K38/08 | 分類號： | A61K38/08;A61K38/07;A61K38/06;A61K38/26;A61K45/06;A61K47/61;A61K38/28;C12Q1/02;A61P3/00;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/12;A61K31/366;A61K31/37 |
| 代理公司： | 北京市浩天知識產權代理事務所(普通合伙) 11276 | 代理人： | 劉云貴;周華寧 |
| 地址： | 美國加利福*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 糖尿病 遞送 苦味 寡肽 | ||
1.控釋劑型或緩釋劑型的一種或多種苦味寡肽在制備用于治療或抑制有需要的受試者的2型糖尿病、降低有需要的受試者的2型糖尿病的嚴重程度、減緩有需要的受試者的2型糖尿病的進展的藥物中的用途，
其中所述一種或多種苦味寡肽增加腸激素釋放；其中所述一種苦味寡肽是氨基酸序列是LLF的寡肽，所述多種苦味寡肽包括氨基酸序列是LLF的寡肽，所述多種苦味寡肽還包括氨基酸序列是YGLF的寡肽、氨基酸序列是YPFPGPIPN的寡肽、氨基酸序列是IPAVF的寡肽或者其組合；
其中進一步向有需要的受試者施用有效量的所述藥物以靶向小腸和/或大腸中的受體并增加腸激素釋放，以便治療或抑制所述受試者的糖尿病、降低所述受試者的糖尿病的嚴重程度、減緩所述受試者的糖尿病的進展。
2.如權利要求1所述的用途，其中所述苦味寡肽的至少一種與藥劑綴合以增加腸保留；其中所述增加腸保留的藥劑包括纖維素、脂肪酸、聚乙二醇(PEG)中的任何一種或多種。
3.如權利要求1所述的用途，所述藥物還包括提供源自食物的增加腸激素釋放的脂肪酸或植物分子；其中所述源自食物的脂肪酸或植物分子是以下中的任何一種或多種：尿石素A、鞣花酸、烏索酸、齊墩果酸、6-間丙基-2-硫尿嘧啶、丙酸、丁酸酯、棕櫚酸。
4.如權利要求1所述的用途，其中所述組合物口服、腸內施用至小腸或通過直腸栓劑或灌腸劑施用至結腸。
5.如權利要求1所述的用途，所述藥物還包括SGLT2抑制劑。
6.如權利要求1所述的用途，所述藥物還包括胰島素、磺酰脲類、二甲雙胍、阿卡波糖、噻唑烷二酮中的任何一種或多種。
7.控釋劑型或緩釋劑型的一種或多種苦味寡肽在制備用于治療或減輕有需要的受試者的肥胖癥的藥物中的用途，
其中所述一種或多種苦味寡肽增加腸激素釋放；其中所述一種苦味寡肽是氨基酸序列是LLF的寡肽，所述多種苦味寡肽包括氨基酸序列是LLF的寡肽，所述多種苦味寡肽還包括氨基酸序列是YGLF的寡肽、氨基酸序列是YPFPGPIPN的寡肽、氨基酸序列是IPAVF的寡肽或者其組合；
其中進一步向有需要的受試者施用有效量的所述藥物，以便靶向小腸和/或大腸中的受體、增加腸激素釋放并治療或減輕所述受試者的肥胖癥。
8.如權利要求7所述的用途，其中所述一種或多種苦味寡肽的至少一種與藥劑綴合以增加腸保留；
其中所述增加腸保留的藥劑包括纖維素、脂肪酸和聚乙二醇(PEG)中的任何一種或多種。
9.如權利要求1或7所述的用途，其中所述控釋劑型或緩釋劑型包括所述一種或多種苦味寡肽和藥學上可接受的賦形劑。
10.如權利要求9所述的用途，其中所述藥學上可接受的賦形劑包括纖維素和PEG的任意一種或多種。
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