[發明專利]用于治療癌癥的方法

在審

• 申請號: 201680032521.2
• 申請日: 2016-04-18
• 公開（公告）號: CN107820426A
• 公開（公告）日: 2018-03-20
• 發明（設計）人: C·J·李;Y·李;L·柏羅德嚴思凱;高媛;D·萊格特;D·P·科斯特茵
• 申請（專利權）人: 波士頓生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K31/343
• 分類號: A61K31/343;A61K31/437;A61K31/513;A61K31/522;A61P35/00
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所11313
• 代理人: 郗名悅,張波

1.一種用于治療受試者的癌癥的方法，其包括向至少一種前期抗EGFR治療后癌癥進展的受試者施用：

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

治療有效量的至少一種選自帕尼單抗、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的帕尼單抗化合物，或

治療有效量的至少一種選自西妥昔單抗、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的西妥昔單抗化合物。

2.一種用于使受試者對抗EGFR治療重新敏感的方法，其包括向至少一種抗EGFR治療后癌癥進展的受試者施用：

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

3.一種方法，其在受試者體內同時

(i)抑制、降低和/或減少癌癥干細胞的存活和/或自我更新并且

(ii)抑制、降低和/或減少異源癌癥細胞的存活和/或增殖，

其包括向有需要的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

(a)治療有效量的至少一種選自帕尼單抗、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的帕尼單抗化合物；

(b)治療有效量的至少一種選自西妥昔單抗、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的西妥昔單抗化合物；

(c)治療有效量的至少一種選自卡培他濱、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的卡培他濱化合物；

(d)治療有效量的至少一種選自瑞戈非尼、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的瑞戈非尼化合物；或

(e)FOLFOX的治療有效方案。

4.一種用于治療受試者的癌癥的方法，其包括向至少一種前期卡培他濱治療后癌癥進展的受試者施用：

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

治療有效量的至少一種選自卡培他濱、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的卡培他濱化合物。

5.一種用于使受試者對卡培他濱治療重新敏感的方法，其包括向至少一種前期卡培他濱治療后癌癥進展的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

6.一種用于治療受試者的癌癥的方法，其包括向至少一種前期瑞戈非尼治療后癌癥進展的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

以及

治療有效量的至少一種選自瑞戈非尼、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的瑞戈非尼化合物。

7.一種用于使受試者對瑞戈非尼治療重新敏感的方法，其包括向至少一種前期瑞戈非尼治療后癌癥進展的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

8.一種用于治療受試者的癌癥的方法，其包括向至少一種前期FOLFOX治療后癌癥進展的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

FOLFOX的治療有效方案。

9.一種用于使受試者對FOLFOX治療重新敏感的方法，其包括向至少一種前期FOLFOX治療后癌癥進展的受試者施用

治療有效量的至少一種式(I)的化合物：

10.根據權利要求1-9和23-24中任一項所述的方法，其中所述至少一種式(I)的化合物選自具有式(I)

的化合物、前藥、衍生物、前述任一種的藥學上可接受的鹽以及前述任一種的溶劑化物。

11.根據權利要求3或23所述的方法，其中所述至少一種式(I)的化合物與以下一起施用：治療有效量的至少一種選自卡培他濱、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的卡培他濱化合物；以及治療有效量的至少一種選自奧沙利鉑、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的奧沙利鉑化合物。

12.根據權利要求4所述的方法，其還包括施用治療有效量的至少一種選自奧沙利鉑、其藥學上可接受的鹽和前述任一種的溶劑化物的奧沙利鉑化合物。

13.根據權利要求3或23所述的方法，其中所述至少一種式(I)的化合物與FOLFOX的治療有效方案和治療有效量的至少一種血管生成抑制劑一起施用。