[發明專利]BACE1抑制劑

有效

• 申請號: 201680031828.0
• 申請日: 2016-08-08
• 公開（公告）號: CN107683283B
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: 比約恩·巴特爾斯;科西莫·多倫特;沃爾夫岡·古帕;沃爾夫岡·哈普;烏爾麗克·奧布斯特·森德;沃爾特·維凡;托馬斯·沃爾特林
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/542;A61P25/28
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.一種式I的化合物，

其中

n是1、2或3；

R¹選自由以下組成的組：

i)C_1-6-烷基，和

ii)鹵素-C_1-6-烷基；

R²選自由以下組成的組：

i)C_1-6-烷基，和

ii)鹵素-C_1-6-烷基；

或R¹和R²連同它們所連接的C原子一起形成C_3-6-環烷基-，其中所述C_3-6-環烷基-任選地被選自由鹵素和羥基組成的組中的一個或多個取代基取代；

R³各自獨立地選自由以下組成的組：

i)氫，

ii)C_1-6-烷基，和

iii)鹵素；

R⁴各自獨立地選自由以下組成的組：

i)氫，

ii)C_1-6-烷基，和

iii)鹵素；

或其中R³和R⁴一起是-(CH₂)_m-，其中m是2、3、4或5，

R⁵是氫；

R⁶選自由以下組成的組：

i)C_1-6-烷基，和

ii)鹵素-C_1-6-烷基；

R⁷選自由以下組成的組：

i)氫，和

ii)鹵素；

R⁸選自由以下組成的組：

i)被1-2個取代基取代的苯基，所述取代基單獨地選自氰基、鹵素和C_1-6-烷基；和

ii)雜芳基，所述雜芳基選自吡啶基、吡嗪基、嘧啶基或1H-吡唑基，各自被1-2個取代基取代，所述取代基單獨地選自氰基、鹵素、鹵素-C_1-6-烷氧基、鹵素-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基；

或其藥用鹽。

2.根據權利要求1所述的式I的化合物，其中n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸如權利要求1中所描述，并且當n＝1時，則5-環具有順式構型。

3.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其為式Ia的化合物，其中n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸如在權利要求1中所描述，

4.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其中R¹和R²是甲基。

5.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其中R³和R⁴是氫。

6.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其中R⁵是氫。

7.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其中R⁶是甲基。

8.根據權利要求1-2中任一項所述的式I的化合物，其中R⁷是F。