[發明專利]包含肉桂醛和鋅的組合物及此類組合物的使用方法

有效

• 申請號: 201680026704.3
• 申請日: 2016-05-24
• 公開（公告）號: CN107624068B
• 公開（公告）日: 2021-03-09
• 發明（設計）人: S·卡馬喬;S·米奇里格岡薩雷斯;L·阿克蒂戈雷塔;J·梅蘭梅利尼;J·勒庫特
• 申請（專利權）人: 雀巢產品有限公司
• 主分類號: A61K31/11
• 分類號: A61K31/11;A61K33/30;A61P9/12;A61P9/08;A61P3/04;A61P25/28;A23L33/10;A23L33/16
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 隋曉平;黃革生

本發明提供了一種組合物，所述組合物包含一定量的肉桂醛，所述量的肉桂醛是口服可耐受的，從而避免令人不愉悅的口感，并且在胃腸道中也是可耐受的。所述肉桂醛補充有鋅，并且所述組合能有效地增加能量消耗、交感神經系統活動或脂肪氧化中的至少一者。包含肉桂醛和鋅的組合的所述組合物可用于支持體重管理或促進體重減輕的方法、預防肥胖或超重的方法以及治療預防肥胖或超重的方法中。所述組合物可改善胰島素敏感性、葡萄糖耐受性、認知表現、認知、心境或記憶中的一者或多者。所述組合物可實現選自血管擴張、血壓降低、輸送至體內組織的血流量增加、刺激蛋白質合成、生長因子釋放增加、免疫功能增強以及它們的組合的治療效果。

背景技術

本發明整體涉及包含肉桂醛和鋅的組合物及其使用方法。更具體而言，本發明涉及施用一定量的肉桂醛，該一定量的肉桂醛適于經口食用，并且與鋅組合，可提供以下效果中的一種或多種：(i)增加能量消耗和脂肪氧化；(ii)改善胰島素敏感性、葡萄糖耐受性、心境、記憶和/或認知；或(iii)選自血管擴張、血壓降低、輸送至體內組織的血流量增加、刺激蛋白質合成、生長因子釋放增加、免疫功能增強以及它們的組合的治療效果。

過去數十年間，肥胖患病率在全世界已經升高至流行性的比例。全世界約有10億人超重或肥胖，這些病癥增加了死亡率、流動成本和經濟成本。當能量攝入大于能量消耗時發生肥胖，過量的能量主要作為脂肪貯存在脂肪組織中。可通過降低能量攝入或生物利用率、增加能量消耗和/或減少作為脂肪貯存，來實現體重減輕以及預防體重增加。

對刺激性感覺的潛在分子機理的研究揭示存在兩種陽離子通道，即TRPV1(瞬時受體電位V1)和TRPA1(瞬時受體電位A1)，它們在對口腔施加神經支配的體覺纖維中表達。TRPV1是針對熱和灼熱感如辣椒素(紅辣椒中的辛辣化合物)的受體。TRPA1則響應于冷的和刺激性的化合物；在適中的濃度下，TRPA1激動劑呈現出令人愉悅的麻刺感。

TRPV1激動劑辣椒素因其能增加能量消耗和脂肪氧化而廣為人知，但有效劑量卻是中等水平甚至較高水平(20mg及以上)。參見例如，Ludy et al，“The effects ofhedonically acceptable red pepper doses on thermogenesis and appetite，”Physiol.Behav.,Mar.1,102(3-4):251-8(2011)(Ludy等人，“愉悅意義上可接受的紅辣椒劑量對生熱作用和食欲的影響”，《生理學與行為》，2011年3月1日，第102卷第3-4期，第251-258頁)。此外，辣椒素是一種特別刺激性的且有毒的化合物。與口服施用辣椒素相關聯的生理效應包括自舌頭中部到喉部的灼熱感、呼吸短促、眩暈、惡心和自發性嘔吐。因此，只可施用少量的辣椒素，以免引起個體的不適。由于含有辣椒素的食物產品提供了令人感到非常不愉悅的口感，因此這類產品通常不被消費者所接受。具體而言，灼熱效應被認為是非常令人不快的，從而影響食物產品的食用。

到目前為止，唯一表現出對人體新陳代謝產生影響的源自香料的成分是辣椒素。例如，針對芥末、辣根、黑胡椒和生姜對人體能量平衡和食物攝入的影響的研究并沒有確定這些生的香料有任何影響。Gregersen et al.，“Acute effects of mustard,horseradish,black pepper and ginger on energy expenditure,appetite,ad libitumenergy intake and energy balance in human subjects，”Br.J.Nutr.,5:1-8(July2012)(Gregersen等人，“芥末、辣根、黑胡椒和生姜對人類受試者的能量消耗、食欲、隨意的能量攝入和能量平衡的急性效應”，《英國營養學雜志》，2012年7月，第5卷第1-8頁)。然而，有效劑量的辣椒素過于強烈，以至于由于辣味而不能包括在食物產品中，或者由于胃腸道不耐受而無法下咽。

源自肉桂的化合物肉桂醛是能活化TRPA1但不活化TRPV1或TRPM8的α,β-不飽和醛，其EC50為大約10μM。肉桂醛與TRPA1以共價方式相互作用。肉桂醛的風味沒有辣椒素濃烈。然而，肉桂醛在相對較高濃度下是刺激性的并且具有強烈的肉桂風味。