[發明專利]時間釋放片劑和方法

在審

• 申請號: 201680025355.3
• 申請日: 2016-04-01
• 公開（公告）號: CN107960076A
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發明（設計）人: 約瑟夫·C·卡利;德里克·詹姆斯·邁耶斯;丹尼爾·安德森·紐曼;瑪麗·W·奧爾;蒂莫西·普拉夫坎;克里斯蒂安·朔貝特
• 申請（專利權）人: 斯派克初姆布蘭斯有限公司
• 主分類號: C02F1/68
• 分類號: C02F1/68;C02F1/28;C02F1/66;C02F1/50
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,劉振佳

本申請作為PCT國際專利申請于2016年4月1日提交，并要求于2015年4月1日提交的美國臨時專利申請No.62/141,663的優先權，其公開內容通過引用整體并入本文。

技術領域

本公開內容一般地涉及時間釋放(time-release)片劑和片劑容納器(tablet holder)。所述片劑以用于時間釋放活性成分的制劑來制備。在一些方面，本公開內容涉及在高流量(high-flow)水環境中長期時間釋放活性成分以預防性地降低污染。

背景技術

用于使用活性成分處理水以處理低流量(low flow)水或靜水(stagnant water)的化學制劑是公知的。例如EP 2084109涉及用于水可飲用化(water potabilization)的固體產品。特別地，EP 2084109涉及用于水凈化的壓實固體產品，其包含：包含至少一種促凝劑/絮凝劑體系的至少第一層，所述體系包含至少一種多價無機鹽、至少一種水溶性陽離子聚合物和至少一種高分子量陰離子聚合物；包含至少一種消毒劑的至少第二層，所述消毒劑在與水接觸后釋放活性氯，所述壓實固體產品的特征在于所述促凝劑/絮凝劑體系包含藻酸鈉。‘109專利還描述了固體產品在井和池塘中的用途。

Fellows的US 4,122,192教導了一種用于構成消毒劑或滅菌制劑的組合物，其包含消毒或滅菌量的在無機或有機顆粒盒材料(particulate cartridge material)上吸收和/或吸附的具有2至6個碳原子的飽和二醛，并且在一些情況下，包含堿化劑。‘192專利還描述了液體、凝膠和噴霧劑用于殺死細菌和真菌的用途。然而，該組合物涉及即時殺生物效應，并且不提供對細菌和真菌再生長的長期預防。

在Willis等人的另一種持續片劑制劑中，示出了雙層組合物以提供快速和持續釋放的制劑。例如，一層包含含有灰泥(plaster)和活性劑的組合物，并且其還可包含水溶性黏合劑、非水溶性黏合劑和潤滑劑中的至少一種。第二層可包含含有灰泥和活性劑的組合物，并且其還可包含崩解劑、非水溶性黏合劑和潤滑劑中的至少一種?？蓪⒔M合物加熱并混合并形成為片劑。然而，Willis等人描述的化學制劑涉及靜水應用，例如人造儲水容器或槽(artificial water-holding container or tank)、淹沒的地穴(flooded crypt)、變壓器窨室(transformer vault)、廢棄游泳池、建筑和其他天然或人造洼地(depression)、溪流漩渦(stream eddy)、小溪邊緣(creek edge)和滯留池塘(detention pond)。

McNeel等人的U.S.6,180,056中描述了控制水環境污染的另一個實例，其提供用于使用分離膜控制水系統中污染的組合物，所述控制包括在分離膜的上游引入有效量的制劑，其中所述制劑包含至少一種陰離子阻垢劑(anionic antiscalant)和至少一種帶陽離子電荷的殺生物劑，其中所述殺生物劑沒有疏水部分。然而，‘056專利中描述的制劑用于在不流動或低流量環境中提供防污性。例如，‘056專利用于用于生產高純度或飲用水的水系統中，其中滲透水中不存在殺生物劑是必需的。水系統包括用于制造紙和含紙產品、金屬加工流體(metalworking fluid)、電力(power)、電子、化學、石油、采礦，生物和工業廢水、冷卻塔水和飲用水系統的那些系統。在這樣的系統中，優選將本公開內容的組合物在多介質過濾之后并且在膜分離系統之前的盒過濾(cartridge filtration)之前添加。此外，化學制劑被置于水體中并且自由地允許在整個水體中移動，使得在整個水樣品中分散。此外，化學制劑以允許滲透通過過濾膜的方式加工。

水族箱水化學可以是只想要享受他們的水族箱的人們的不良結果的來源。不良生長和pH值崩潰都可對業余愛好的成功產生負面影響。因此，需要在高流量環境中提供時間釋放遞送活性成分的化學制劑。該產品謀求簡化pH的維持，改善過濾器性能(絮凝劑)，并降低水過濾和純度問題。活性成分在長時間內遞送，其中濃度以以下方式遞送，最初幾天內活性濃度升高，然后隨著釋放速率減慢以及活性成分被吸收而逐漸下降。片劑或塊(block)形式的化學制劑可放置于片劑容納器中以處理水容器。另外，應加工化學制劑以允許置于過濾盒(filter cartridge)或分散容器中。

發明概述