[發(fā)明專利]用于治療炎癥性疾病的二氫吡啶并異喹啉酮類及其藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680023369.1
• 申請日: 2016-04-19
• 公開（公告）號: CN107531703B
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C·J·M·梅內(nèi)特;J·G·P-O·多揚;P·I·R·克拉斯;B·阿拉爾;M·M·P·德瓦克泰;G·A·特里卡里特
• 申請（專利權(quán)）人: 加拉帕戈斯股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61P29/00;A61P25/00;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.式IIa的化合物：

其中

L_A是O；

R¹是H或C_1-3烷基；

R²是H；

R³是H；

R⁴是

H；

–CN；

–OH；

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代的–O-S(＝O)₂-C_1-4烷基；或

-L₁-W₁-G₁；

L₁是直接鍵、-O-、-S-、-SO₂-、-C(＝O)NR^5a-、-NR^5bC(＝O)-或-NR^5c-；

R^5a、R^5b和R^5c獨立地是H或C_1-4烷基；

W₁是直接鍵或任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代的C_1-2亞烷基；

G₁是

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代的C_3-6環(huán)烷基；

包含1-4個獨立地選自N、O和S的雜原子的5-6元雜芳基，該雜芳基任選地被一個或多個獨立選擇的C_1-4烷基取代；

包含1個雙鍵和1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子的5-7元雜環(huán)烯基，該雜環(huán)烯基任選地被一個或多個獨立選擇的R⁶取代；

包含1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子的單環(huán)或螺雙環(huán)4-8元雜環(huán)烷基，該雜環(huán)烷基任選地被一個或多個獨立選擇的R⁶取代；

包含1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子的單環(huán)4-6元雜環(huán)烷基，其與1或2個苯基稠合；

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素、-NR^7aR^7b或C_1-4烷氧基取代的C_1-4烷基，該烷氧基任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代；或

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素或C_1-4烷氧基取代的苯基，該烷氧基任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代；

R⁶是

鹵素；

＝O；

-CN；

–OH；

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代的–C(＝O)–C_1-4烷氧基；

–C(＝O)–C_3-4環(huán)烷基；

–S(＝O)₂–C_1-4烷基；

任選地被一個或多個獨立選擇的C_1-3烷氧基、鹵素或-OH取代的C_1-4烷基；

C_1-4烷氧基；

任選地被一個或多個獨立選擇的鹵素取代的苯基；

–C(＝O)–包含1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子的單環(huán)4-6元雜環(huán)烷基；

-C(＝O)NR^8aR^8b；或

包含1-4個獨立地選自N、O和S的雜原子的5-7元雜芳基，該雜芳基任選地被一個或多個獨立選擇的C_1-4烷基取代；

R^7a和R^7b各自獨立地是H或C_1-4烷基；且

R^8a和R^8b各自獨立地是H或C_1-3烷基；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物是式IIIa或IIIc：

3.權(quán)利要求1-2任一項的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是H。