[發明專利]新型皮膚重塑策略

在審

• 申請號: 201680022742.1
• 申請日: 2016-02-11
• 公開（公告）號: CN107438428A
• 公開（公告）日: 2017-12-05
• 發明（設計）人: I.森特;H.A.L.科斯特詹斯;L.德克勒克
• 申請（專利權）人: ELC管理有限責任公司
• 主分類號: A61K8/99
• 分類號: A61K8/99;A61K8/9789;A61K8/9794;A61K8/9728;A61K8/9706;A61K8/92;A61K8/64;A61K8/65;A61K8/67;A61K8/73;A61Q19/08;G01N33/543
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 翟建偉,萬雪松

發明領域

本發明涉及皮膚抗衰老的領域。更具體地，本發明涉及用于預防或消除正在衰老皮膚中的紋線和皺紋，并且更具體地，皮膚的難以治療的區域中的紋線和皺紋的新型組合物和方法。

發明背景

衰老且特別是光衰老與皮膚的結構變化相關，所述皮膚的結構變化以面部皮膚的細紋、皺紋和下垂的出現告終。皮膚的紋線和皺紋的發展是衰老的天然部分。然而，皮膚的紋線和皺紋的存在是失去青春的不斷提醒。消費者對消除這些不期望的衰老跡象的渴望已經導致針對更年輕的外觀而使皮膚更年輕的抗衰老產品和方法的全球商業。

皺紋由因素諸如年齡、暴露于紫外(UV)光、吸煙和重復面部表情的組合而引起。天然油的產生減少使皮膚更干燥，并且顯得更加起皺。當皮膚失去水分時，所產生的干燥可以導致紋線和皺紋。更深層皮膚中的脂肪(其給予更年輕皮膚豐滿外觀)開始減少，導致更松弛、下垂的皮膚，其具有明顯的紋線和更深的褶皺。暴露于紫外光通過促進皮膚的結締組織(由膠原蛋白和彈性蛋白纖維組成)(其在皮膚深層真皮中位于表皮之下)的分解而加速自然衰老過程。沒有支持性結締組織的情況下，皮膚失去強度和柔性。作為結果，皮膚開始過早下垂和起皺紋。吸煙也可以加速皮膚的正常衰老過程，其造成皺紋。來自微笑、笑和斜視的反復肌肉運動可以導致皮膚皺紋的發展。重量的持續波動連續拉伸皮膚，其更可能形成皺紋。每次使用面部肌肉時，在皮膚表面下方形成凹槽。并且隨著皮膚衰老，其失去其柔性，并且因此不太能夠彈性回到原位。作為這種彈性損失的結果，這些凹槽然后變為深皺紋形式的面部上的永久性特征。

用于預防、阻滯、阻止和/或逆轉皮膚紋線和皺紋的發展的處理范圍從含有各種活性劑(諸如類視黃醇和抗氧化劑)的化妝品霜劑到表面重修處理(諸如磨皮法、微磨皮、激光、化學剝離、A型肉毒菌毒素(Botox)、軟組織填充劑、美容手術(面部提升)和使用發出特定能量的光(例如近紅外光)的裝置)。

市售的非處方抗皺霜的效力部分取決于一種或多種活性成分。然而，由于這些霜劑比處方霜含有更低濃度的活性成分，所以主張和效力(如果有的話)是有限的，并且通常是短暫的。表面重修處理和美容手術可能與副作用(包括發紅、壓痛和疼痛)相關。仍然需要表現出最小的副作用的有效的抗衰老產品和方法。

發明概述

在本發明的第一個方面的一個實施方案中，提供了用于鑒定具有增強膠原蛋白促進活性劑的活性的效力的材料的方法，其包括以下步驟：

(a) 在測試材料存在或不存在的情況下孵育人類真皮成纖維細胞(HDF)；

(b) 其后，除去測試材料并在膠原蛋白促進活性劑存在的情況下將HDF孵育足以刺激HDF的膠原蛋白釋放的時間；和

(c) 測量由用測試材料和用膠原蛋白促進活性劑處理的HDF釋放的膠原蛋白的量，和將該量與在測試材料不存在的情況下用膠原蛋白促進活性劑處理的HDF釋放的膠原蛋白的量進行比較。

在本發明的該方面的一個進一步實施方案中，用于鑒定具有增強膠原蛋白合成促進活性劑的活性的效力的材料的方法包括以下步驟：

(a) 將人類真皮成纖維細胞(HDF)在存在膠原蛋白合成促進活性劑的情況下或在存在膠原蛋白合成促進活性劑與測試材料的組合的情況下孵育足以刺激HDF的膠原蛋白釋放的時間；和

(b) 測量由用測試材料和膠原蛋白合成促進活性劑兩者處理的HDF釋放的膠原蛋白的量，和將該量與在用測試材料處理不存在的情況下用膠原蛋白合成促進活性劑處理的HDF釋放的膠原蛋白的量進行比較。

在本發明的第二個方面的第一個實施方案中，提供了增強皮膚中的膠原蛋白周轉的方法，所述方法包括以下步驟：

(a) 向需要增強的膠原蛋白周轉的皮膚施用第一組合物，所述第一組合物包含具有降解皮膚中的結締組織中的膠原蛋白的效力的第一活性劑和美容上可接受的媒介物；和允許所述第一組合物與所述皮膚保持接觸足以刺激結締組織中的成纖維細胞的膠原蛋白吞噬的時間；

(b) 向所述皮膚施用第二組合物，所述第二組合物包含具有促進膠原蛋白合成的效力的第二活性劑和美容上可接受的媒介物；和允許所述第二組合物與所述皮膚保持接觸足以促進皮膚中的結締組織中的成纖維細胞的膠原蛋白釋放的時間；其中步驟(a)和(b)以任何順序依次發生；且其中當將所述第一組合物和所述第二組合物兩者施用于皮膚時，所述第一活性劑改善所述第二活性劑的活性。

本發明的該方面的第二個實施方案提供了增強皮膚中的膠原蛋白周轉的方法，其包括以下步驟：