[發(fā)明專利]使用TLR7激動(dòng)劑和HBV衣殼裝配抑制劑的組合治療有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201680016096.8 | 申請(qǐng)日： | 2016-03-15 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107427514B | 公開（公告）日： | 2021-07-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 戴略;高璐 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/506 | 分類號(hào)： | A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/7064;A61K31/519;A61K31/522;A61K31/40;A61K31/513;A61K31/52;A61K31/5355;A61P31/20;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 宋衛(wèi)霞;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 使用 tlr7 激動(dòng)劑 hbv 裝配 抑制劑 組合 治療 | ||
1.藥物組合物，其包含在藥學(xué)上可接受的載體中的TLR7激動(dòng)劑和HBV衣殼裝配抑制劑，其中所述TLR7激動(dòng)劑選自
具有以下結(jié)構(gòu)的乙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羥基-四氫呋喃-2-基]丙基]酯，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羥基-5-[(1S)-1-羥基丙基]四氫呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮，或其可藥用鹽
且其中所述HBV衣殼裝配抑制劑選自
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-氯-3-氟-苯基)-5-乙氧羰基-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4S)-5-乙氧羰基-4-(3-氟-2-甲基-苯基)-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物由在藥學(xué)上可接受的載體中的以下化合物組成：
具有以下結(jié)構(gòu)乙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羥基-四氫呋喃-2-基]丙基]酯，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-氯-3-氟-苯基)-5-乙氧羰基-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
3.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中組合物由在藥學(xué)上可接受的載體中的以下化合物組成：
具有以下結(jié)構(gòu)的乙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羥基-四氫呋喃-2-基]丙基]酯，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4S)-5-乙氧羰基-4-(3-氟-2-甲基-苯基)-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
4.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中組合物由在藥學(xué)上可接受的載體中的以下化合物組成：
具有以下結(jié)構(gòu)的5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羥基-5-[(1S)-1-羥基丙基]四氫呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-氯-3-氟-苯基)-5-乙氧羰基-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
5.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中組合物由在藥學(xué)上可接受的載體中的以下化合物組成：
具有以下結(jié)構(gòu)的5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羥基-5-[(1S)-1-羥基丙基]四氫呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮，或其可藥用鹽
和
具有以下結(jié)構(gòu)的3-[(8aS)-7-[[(4S)-5-乙氧羰基-4-(3-氟-2-甲基-苯基)-2-噻唑-2-基-1,4-二氫嘧啶-6-基]甲基]-3-氧代-5,6,8,8a-四氫-1H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-2-基]-2,2-二甲基-丙酸，或其可藥用鹽
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