[發明專利]含有多肽的醫藥組合物

有效

• 申請號: 201680015948.1
• 申請日: 2016-03-16
• 公開（公告）號: CN108064171B
• 公開（公告）日: 2021-07-13
• 發明（設計）人: 宮崎達也;真崎賢治;岡部高明;山田和人
• 申請（專利權）人: 參天制藥株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/444;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/42;A61P27/02
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

1.醫藥組合物，其含有藥物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽、有機溶劑和水，

所述醫藥組合物中，所述有機溶劑為選自由聚乙二醇、二甲基亞砜、四氫呋喃聚乙二醇醚及N-甲基吡咯烷酮組成的組中的至少1種有機溶劑，所述有機溶劑與所述水的體積比為99:1～60:40。

2.如權利要求1所述的醫藥組合物，其中，所述有機溶劑為聚乙二醇，所述聚乙二醇的平均分子量在90至2200的范圍內。

3.如權利要求1所述的醫藥組合物，其中，所述有機溶劑為聚乙二醇，所述聚乙二醇為PEG 400。

4.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其中，所述藥物的含量為0.01～30％(w/v)。

5.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其中，所述以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽的含量為0.001～5％(w/v)。

6.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其中，所述有機溶劑的含量為70～99.99％(w/w)。

7.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，所述醫藥組合物實質上僅由藥物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽、聚乙二醇、及水組成。

8.醫藥組合物，所述醫藥組合物實質上僅由藥物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽、及二甲基亞砜組成。

9.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其中，藥物為式(1)表示的化合物或其鹽，

式(1)中，

R¹表示氫原子、鹵素原子、羥基、C_1-6烷基、被1個或多個鹵素原子取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或者被1個或多個鹵素原子取代的C_1-6烷氧基；

R²表示氫原子、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基或者被1個或多個羥基取代的C_1-6烷基羰基。

10.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其中，藥物為2-[[[2-[(羥基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺或其鹽。

11.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥組合物，其用于預防或治療眼病。

12.如權利要求11所述的醫藥組合物，其用于玻璃體內施予或前房內施予。

13.如權利要求11所述的醫藥組合物，其用于藥物緩釋。

14.緩釋性賦予劑，其為含有以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽、有機溶劑和水的藥物用緩釋性賦予劑，所述緩釋性賦予劑中，所述有機溶劑為選自由聚乙二醇、二甲基亞砜、四氫呋喃聚乙二醇醚及N-甲基吡咯烷酮組成的組中的至少1種有機溶劑，所述有機溶劑與所述水的體積比為99:1～60:40。