[發(fā)明專利]用于雄激素受體的靶向降解的化合物和方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680014250.8
• 申請(qǐng)日: 2016-01-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107428734A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·金;A·P·克魯;H·董;J·王;C·費(fèi)拉羅;X·陳;Y·錢
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿爾維納斯股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D403/06
• 分類號(hào): C07D403/06
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所11038
• 代理人: 譚瑋

1.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：

[ABM]-[L]，

其中ABM是雄激素受體(AR)結(jié)合部分，L是化學(xué)接頭部分，其中所述ABM包含選自以下的結(jié)構(gòu)：

其中W¹是芳基或雜芳基，其獨(dú)立地被1個(gè)或多個(gè)鹵代、羥基、硝基、CN、C≡CH、C_1-6烷基(直鏈的，支鏈的，任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵代、C_1-6烷氧基取代)、C_1-6烷氧基(直鏈的，支鏈的，任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵代取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基取代；

Y¹、Y²各自獨(dú)立地是NR^Y1、O、S；

Y³、Y⁴、Y⁵各自獨(dú)立地是鍵、O、NR^Y2、CR^Y1R^Y2、C＝O、C＝S、SO、SO₂；

Q是具有0-4個(gè)雜原子的3-6元脂環(huán)族環(huán)或芳族環(huán)，其任選地被0-6個(gè)R^Q取代，每個(gè)R^Q獨(dú)立地是H、C_1-6烷基(直鏈的，支鏈的，任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵代、C_1-6烷氧基取代)，或者2個(gè)R^Q基團(tuán)與它們所連接的原子一起形成含有0-2個(gè)雜原子的3-8元環(huán)系)；

R¹、R²、R^a、R^b、R^Y1、R^Y2各自獨(dú)立地是H、C_1-6烷基(直鏈的，支鏈的，任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵代、C_1-6烷氧基取代)，或者R¹、R²與它們所連接的原子一起形成含有0-2個(gè)雜原子的3-8元環(huán)系)；

W²是鍵、C_1-6烷基、C_1-6脂環(huán)族基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基，每個(gè)任選地被1、2或3個(gè)R^W2取代；且

每個(gè)R^W2獨(dú)立地是H、鹵代、C_1-6烷基(任選地被1個(gè)或多個(gè)F取代)、OC_1-3烷基(任選地被1個(gè)或多個(gè)-F取代)、OH、NH₂、NR^Y1R^Y2、CN。