[發(fā)明專利]用于包裝雙脫水己糖醇的方法、經(jīng)包裝的雙脫水己糖醇的水溶液及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680010068.5
• 申請(qǐng)日: 2016-02-18
• 公開（公告）號(hào): CN107250136B
• 公開（公告）日: 2019-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·伊貝爾;H·維亞爾;E·若西安
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 羅蓋特公司
• 主分類號(hào): C07D493/04
• 分類號(hào): C07D493/04;A61K31/34;A61P43/00;A23L3/00;B67C3/00;B65B3/00
• 代理公司: 11256 北京市金杜律師事務(wù)所
• 代理人: 孟凡宏;謝燕軍

本發(fā)明涉及一種用于在包含基于金屬的層的容器中以水溶液形式包裝雙脫水己糖醇的方法。本發(fā)明還涉及含有該雙脫水己糖醇的水溶液的容器。

本發(fā)明涉及一種用于以在包含至少一個(gè)基于金屬的層的包裝材料中的水溶液形式調(diào)理雙脫水己糖醇的方法。

這是一種就其實(shí)施而言極其簡單的方法，并且尤其比現(xiàn)有技術(shù)方法簡單得多，這些現(xiàn)有技術(shù)方法基本上保留用于固體產(chǎn)品并且推薦使用不透氣的包裝材料并且在降低的氧和氮壓下工作。

根據(jù)本發(fā)明的方法還被證明是便宜的，這是另一個(gè)優(yōu)點(diǎn)。此外，本申請(qǐng)人公司已經(jīng)證實(shí)，僅僅呈水溶液形式并且不是固體產(chǎn)品的雙脫水己糖醇能夠以這種穩(wěn)定的方式保存在這種類型的包含至少一個(gè)基于金屬的層的包裝中。

本發(fā)明還涉及以這種方式包裝的雙脫水己糖醇的水溶液及其所有用途，尤其包括食品和藥物領(lǐng)域中的那些。

雙脫水己糖醇，也被稱為異己糖醇，是氫化的C6糖(己糖醇)，如山梨醇、甘露醇和艾杜醇，的內(nèi)脫水產(chǎn)物。在這些雙脫水氫化的糖中，異山梨醇是目前預(yù)想大多數(shù)工業(yè)應(yīng)用的雙脫水氫化的糖，尤其在塑料材料行業(yè)，作為化學(xué)合成的中間體，而且也在食品和藥物領(lǐng)域中。

對(duì)于這些應(yīng)用的大多數(shù)，通常必須具有盡可能純的組合物，尤其具有相對(duì)于其總干物質(zhì)按重量計(jì)至少等于98.5％、優(yōu)選按重量計(jì)至少等于99.5％的雙脫水己糖醇含量?，F(xiàn)在，雙脫水己糖醇并且特別是異山梨醇是極其吸濕性產(chǎn)品，這些產(chǎn)品在化學(xué)上不是非常穩(wěn)定的。本申請(qǐng)人公司已經(jīng)特別觀察到，根據(jù)已知方法制造的異山梨醇的甚至避開大氣濕度的儲(chǔ)存可在某些溫度條件下導(dǎo)致化學(xué)降解，該化學(xué)降解尤其引起甲酸的形成，甲酸是具有特征的令人不愉快的氣味的酸，該氣味在藥物或其他應(yīng)用中是特別令人討厭的。

本申請(qǐng)人公司因此有動(dòng)機(jī)開發(fā)用于純化并且穩(wěn)定雙脫水己糖醇的方法，尤其是在專利申請(qǐng)EP 1 287 000和WO 03/043959中描述的。涉及這些應(yīng)用的發(fā)明覆蓋了固體雙脫水己糖醇和呈液體形式的雙脫水己糖醇二者。文獻(xiàn)WO 03/043959中披露了具有在50％與90％之間的干物質(zhì)含量的異山梨醇的穩(wěn)定液體組合物。這樣，通過以下方式在這兩種應(yīng)用中僅評(píng)估固體產(chǎn)品的穩(wěn)定性：在對(duì)應(yīng)地由塑料制成的容器中在聚乙烯袋中(EP 1 287 000)和由玻璃制成的容器(WO 03/043959)中對(duì)應(yīng)地在等于60℃和40℃的溫度下儲(chǔ)存測試樣品。

隨后，本申請(qǐng)人公司注意到，在專利申請(qǐng)EP 1 287 000和WO 03/043959中描述的測試條件下確定的保存固體雙脫水己糖醇的持續(xù)時(shí)間僅給出這些相同產(chǎn)品在真實(shí)的運(yùn)輸和儲(chǔ)存條件下的穩(wěn)定性的差的反映。本申請(qǐng)人公司注意到，特別地，接近聚乙烯膜(常規(guī)地用于包裝呈固體形式的雙脫水己糖醇、并且尤其呈粉末狀態(tài)的異山梨醇)的相對(duì)大濃度的甲酸。

本申請(qǐng)人公司然后觀察到，通過顯著增加與雙脫水己糖醇接觸的塑料材料層中的抗氧化劑的濃度，其穩(wěn)定性得到顯著改善，尤其是當(dāng)所討論的雙脫水己糖醇是異山梨醇時(shí)。此發(fā)明在專利申請(qǐng)WO 2009/019371中受到保護(hù)，該塑料包裝材料選自聚乙烯、聚丙烯以及乙烯和丙烯的共聚物。在此，術(shù)語“抗氧化劑”覆蓋與文獻(xiàn)WO 2009/019371中相同的含義，即它涵蓋了能夠限制或抑制有機(jī)化合物、特別是有機(jī)聚合物的熱氧化降解(又稱為術(shù)語自氧化)的所有化合物。

應(yīng)當(dāng)注意，為所述申請(qǐng)主題的包裝方法適用于液體或固體雙脫水己糖醇，即使固體形式是有利的，并且最優(yōu)選的變體包括在無水和/或惰性氣氛下(例如在氮?dú)夥障?包裝該雙脫水己糖醇。此文獻(xiàn)規(guī)定，為了保證雙脫水己糖醇在運(yùn)輸和儲(chǔ)存期間的最佳穩(wěn)定性，必須提供針對(duì)空氣中的氧、蒸汽和/或光的額外保護(hù)層。

此外，值得注意的是，這種類型的溶液不使得有可能調(diào)理雙脫水己糖醇用于食品或藥物應(yīng)用，這些應(yīng)用都需要大量降低的量的抗氧化劑。通過舉例的方式，F(xiàn)DA(食品和藥品局(Food and Drug Agency))給出了授權(quán)用于這兩種應(yīng)用的僅有的抗氧化劑和穩(wěn)定劑的官方列表，其中有根據(jù)它們被結(jié)合到其中的聚合物材料就量而言的所有相應(yīng)的限制。