[發明專利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制劑

有效

• 申請號: 201680007946.8
• 申請日: 2016-01-28
• 公開（公告）號: CN107406478B
• 公開（公告）日: 2021-07-27
• 發明（設計）人: T·布里默特;R·約翰森;H·萊弗勒;U·尼爾松;F·塞特貝里
• 申請（專利權）人: 格萊克特生物技術公司
• 主分類號: C07H13/08
• 分類號: C07H13/08;C07H15/26;C07H13/10;C07H19/056;A61K31/7056;A61P11/00
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 丁佳佳

1.一種D-吡喃半乳糖化合物，其結構式(1)為

式中：

吡喃糖環是α-D-吡喃半乳糖，

A選自

其中R¹-R⁵獨立地選自H、CN、NH₂、F、任選被F取代的甲基，及任選被F取代的OCH₃；

X是S；

B選自a)苯基或被1個、2個或3個取代基取代的苯基，所述取代基選自Cl、F、Br、I、CN、甲基、OH、CF₃、OCH₂CH₃、OCH₃、OCF₃、COOH、CONH₂和R¹⁶-CONH-，其中R¹⁶選自C_1-3烷基；及b)吡啶基，任選被選自Cl、Br、CF₃、OCH₃、OH、NH₂、CONH₂和CN的基團取代；

或它們藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中A選自結構式2，其中R¹-R⁵獨立地選自H、F、任選被F取代的甲基和任選被F取代的OCH₃。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中A選自結構式2，其中R¹和R⁵選自H以及R²-R⁴選自F，或其中R¹-R⁵都是F，或其中R²和R³是F以及R¹、R⁴和R⁵是H，或其中R²和R⁴是F以及R¹、R³和R⁵是H，或其中R²是F以及R¹和R³-R⁵是H，或其中R²和R⁴是F，R³是OCH₃，及R¹和R⁵是H。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中B是被選自Cl、Br的取代基取代的吡啶基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中B是被Br取代的吡啶基。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中B是被1個或2個選自Cl、F、Br、I的取代基取代的苯基。

7.根據權利要求6所述的化合物，其中B是被2個Cl取代的苯基。