[發明專利]穩定性得到改善的含褪黑激素的育發、養發或生發促進用組合物

有效

• 申請號: 201680007880.2
• 申請日: 2016-01-22
• 公開（公告）號: CN107205908B
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發明（設計）人: 李豐奭;李東日;全銳智;俞永根
• 申請（專利權）人: 現代藥品株式會社
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61K8/49;A61K8/42;A61Q7/00;A61K31/455;A61P17/14;A23L33/15;A61K31/164;A61K31/4045;A61K31/4188
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 鄭天松

本發明涉及包含褪黑激素、D?泛醇、生物素及煙酰胺作為有效成分的育發、養發或生發促進用藥劑學組合物。本發明的組合物改善作為藥理活性成分的褪黑激素的光穩定性，并使制劑穩定化，顯著抑制頭皮炎癥，從而使生發或養發效果極大化。因此，本發明的組合物可作為同時提高光穩定性、保存性、用藥便利性及治療效果的有效的生發、養發促進劑或脫發的預防或治療用劑來有效利用。

技術領域

本專利申請以于2015年1月30日提交到韓國專利廳的韓國專利申請第10-2015-0015524號為基礎主張優先權，上述專利申請的公開事項作為參照插入于本說明書中。

本發明涉及穩定性、用藥依從性及治療效果得到顯著改善的育發、養發或生發促進用組合物。

背景技術

人的脫發周期大體上分為毛發生長初期(anagen)、毛發生長中期(catagen)及毛發生長靜止期(telogen)。毛發生長初期為隨著毛乳頭的活躍，細胞分裂旺盛，從而使毛發快速生長的時期。毛發生長初期的時間因毛的種類而異，但在頭發的情況下，毛發生長初期為3-6年左右。在毛發生長初期生長的毛發占全部毛發的80-90％，對于正處于脫發階段的人而言，其具有毛發生長初期縮短，且毛發生長靜止期長的毛發周期，因而在全部毛發中，在毛發生長初期生長的毛發的比重減少。毛發生長中期為生長初期結束之后毛發的生成逐漸變慢，最終停止細胞分裂及生長的時期，毛發生長中期為1-1.5個月左右，全部毛發的1％左右屬于這個階段。毛發生長靜止期為生長的最后階段，在此階段，毛囊和毛乳頭完全分離，并且毛囊萎縮、毛根進一步靠近上側，并發生脫發的階段。毛發生長靜止期持續3-4個月，全部毛發的4-14％屬于此階段。若在毛發生長靜止期結束之后毛乳頭的活動重新活躍，則產生新的毛發的毛乳頭，并擠出處于毛發生長靜止期的毛發，使其完全脫離到頭皮外。

眾所周知，脫發癥的主要原因與雄激素和類固醇激素有關，也有壓力嚴重干涉的有關報道，最近提出脫發的直接原因在于腎功能障礙的主張，但到目前為止，對于脫發癥的準確原因或發病機制，還存在很多的未知部分。

當前，用于治療脫發的制劑大體上分為藥品、準藥品及化妝品。需要有醫生的處方才能購買的處方藥有由美國默克(Merck)公司開發并銷售的“保法止”，作為其主要成分的非那雄胺(Finasteride)于1997年12月作為脫發治療劑得到美國食品藥品管理局(FDA)的核準。非那雄胺作為抑制轉換為雙氫睪酮(dihydrotestosterone，DHT)的5α-還原酶的藥劑，起到使軟毛生長為粗且長的毛發的作用。其在短期內對改善脫發具有效果，但據報道，存在陽痿、性功能減退、男性乳房腫大等副作用。米諾地爾(Minoxidil)作為安全性和有效性得到認可，從而無需醫生處方也可購買的藥品，其于1997年12月作為最初的涂抹用脫發治療劑，得到美國食品藥品管理局的核準。上述藥品改善血液循環，并開放鉀通道，從而具有促進毛發生長的效果，但可能引起瘙癢、皮疹等局部反應，并可出現脈頻等。

褪黑激素為由大腦的松果腺生成、分泌的激素，由色氨酸(tryptophan)和血清素(serotonin)制成。褪黑激素作為內分泌調節劑，具有使毛發生長、調節著色或脫皮的功能，并且可調節毛發的周期，其作為脫氧核糖核酸(DNA)恢復衍生物，促進毛發的生長。因此褪黑激素可成為可使以往脫發治療劑的多種副作用最小化的代替技術方案，但由于光穩定性顯著下降，并且溶解度相對低，因而在以外用劑形態實現產品化方面存在諸多困難。因此，要求開發出作為藥理成分來包含褪黑激素，改善保管穩定性，并且既具有優秀的服用便利性，又使藥物傳遞效率及藥物持續性得到優化的藥劑學組合物。

在本發明的整個說明書中，參照了多個論文及專利文獻，并示出對其的引用。被引用的論文及專利文獻的全部公開內容作為參照插入于本說明書中，從而對本發明所屬技術領域的水平及本發明的內容進行進一步明確說明。

發明內容

技術問題