[發明專利]長效二肽基肽酶-IV抑制劑、其用途及其制備方法

有效

• 申請號: 201680007624.3
• 申請日: 2016-11-04
• 公開（公告）號: CN107250126B
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發明（設計）人: 謝益農;游澤金;蘇瑞飛;張繼超;張紹華;張旭陽;李路;王亞軍;韓潤豐;曾宏;宋宏梅;齊偉;王利春;王晶翼
• 申請（專利權）人: 四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/513;A61P3/10;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 林遠成

1.化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物，其中，所述化合物選自：

2.一種藥物組合物，其含有權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物，所述藥物組合物還含有一種或多種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

3.權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有權利要求1所述化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物的含量為0.01-2000mg。

4.權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有權利要求1所述化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物的含量為0.1-1000mg。

5.權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有權利要求1所述化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物的含量為1-800mg。

6.權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有權利要求1所述化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物的含量為10-600mg。

7.權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有權利要求1所述化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物的含量為50-500mg。

8.權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于預防和/或治療與DPP-4的過度活性相關的疾病和/或癥狀。

9.權利要求8所述的用途，其中，所述與DPP-4的過度活性相關的疾病和/或癥狀選自：II型糖尿病、糖尿病酯血癥、葡萄糖耐量降低、禁食血漿葡萄糖下降、代謝性酸中毒、酮病、肥胖癥、高血脂、動脈硬化、高血壓。

10.權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物用于制備制劑的用途，所述制劑用于降低或抑制細胞中的DPP-4活性。

11.權利要求10所述的用途，其中，所述制劑被施用至受試者體內，以降低或抑制受試者體內細胞中的DPP-4的活性；或者，所述制劑被施用至體外細胞，以降低或抑制體外細胞中的DPP-4活性。

12.一種降低或抑制細胞中DPP-4活性的方法，其包括給所述細胞施用有效量的如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物，所述方法不用于診斷或治療目的。

13.一種用于降低或抑制細胞中的DPP-4活性的試劑盒，所述的試劑盒包括如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體或它們的任意組合或混合物。