[發(fā)明專利]用于治療精神障礙的四唑衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680007499.6 | 申請日： | 2016-04-19 |
| 公開（公告）號： | CN107207449B | 公開（公告）日： | 2020-11-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 馬里烏斯·赫納;于爾根·維希曼 | 申請（專利權(quán)）人： | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號： | C07D257/04 | 分類號： | C07D257/04;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/18;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 11256 | 代理人： | 邰紅 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 精神障礙 衍生物 | ||
1.一種式I的化合物
其中
R1’是CH3；
R1是甲基，乙基，CF3，CH2OH，環(huán)丙基或氰基，或
R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氫-噻吩-3-基環(huán)；
R2是氫，甲基，乙基，異丙基，叔丁基，環(huán)丙基或CF3；
R3是Cl，F(xiàn)，CF3，甲基，甲氧基，異丙基或環(huán)丙基；
R4是氫，甲基，F(xiàn)或Cl；
或其藥用鹽或酸加成鹽，外消旋混合物，
其中，所述化合物不是下述化合物：
4'-甲基-5-四唑-1-基-聯(lián)苯-3-甲酸叔丁基酰胺；
4'-甲基-5-四唑-1-基-聯(lián)苯-3-甲酸(1,1-二甲基-丙基)-酰胺；
4'-甲基-5-四唑-1-基-聯(lián)苯-3-甲酸(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺；
5-(5-乙基-四唑-1-基)-4'-甲基-聯(lián)苯-3-甲酸(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺；和
5-(5-異丙基-四唑-1-基)-4'-甲基-聯(lián)苯-3-甲酸叔丁基酰胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為式IA的化合物，
其中
R1是甲基，乙基，CF3，CH2OH，環(huán)丙基或氰基；
R2是氫，甲基，乙基，異丙基，叔丁基，環(huán)丙基或CF3；
R3是Cl，F(xiàn)，CF3，甲基，甲氧基，異丙基或環(huán)丙基；
R4是氫，甲基，F(xiàn)或Cl；
或其藥用鹽或酸加成鹽，外消旋混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其為式IA-1的化合物
其中
R2是氫，甲基，乙基，異丙基，叔丁基，環(huán)丙基或CF3；
R3是Cl，F(xiàn)，CF3，甲基，甲氧基，異丙基或環(huán)丙基；
R4是氫，甲基，F(xiàn)或Cl；
或其藥用鹽或酸加成鹽，外消旋混合物。
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