[發明專利]一種包含GLP-1類似物的藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201680007374.3
• 申請日: 2016-05-12
• 公開（公告）號: CN107249620B
• 公開（公告）日: 2018-06-26
• 發明（設計）人: 劉曉妮;李寒星;陳潮梁;馬國昌;徐飛虎;王同映;孫漢棟
• 申請（專利權）人: 杭州九源基因工程有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K9/08;A61K47/10;A61P3/10
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100
• 代理人: 徐關壽

1.一種藥物組合物，含有0.1mg/ml-25mg/ml的利拉魯肽，pH7.5-9.0的緩沖劑，0.004％至0.2％(m/v)的穩定劑泊洛沙姆188或聚山梨酯80，0.5％-10％(m/v)的木糖醇和0.1mg/ml-10mg/ml的防腐劑苯酚，且不含丙二醇；

其中，所述的緩沖劑為能夠維持制劑在水溶液狀態下pH值為7.5-9.0的緩沖液，任選自磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液、磷酸二氫鈉緩沖液、磷酸氫二鈉緩沖液、磷酸鈉緩沖液或其混合物。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中利拉魯肽的濃度1mg/ml-15mg/ml。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中利拉魯肽的濃度為3mg/ml-10mg/ml。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中利拉魯肽的濃度為6mg/ml。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑的pH值范圍為7.5至8.5。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑的pH值范圍為8.0-8.5。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑的濃度為5-100mmol/L。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑的濃度為10-30mmol/L。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑為磷酸氫二鈉緩沖液,濃度為5-100mmol/L，pH范圍在7.5-8.5之間。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中緩沖劑為磷酸氫二鈉緩沖液,濃度為10-30mmol/L,pH范圍為8.0-8.5。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中木糖醇的濃度為1％-5％(m/v)。

12.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中穩定劑是泊洛沙姆188，濃度為0.004％至0.2％(m/v)。

13.根據權利要求12所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中穩定劑聚山梨酯80或泊洛沙姆188濃度為0.02％(m/v)。

14.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中穩定劑為聚山梨酯80和泊洛沙姆188的混合物，含有0.004％至0.2％(m/v)的聚山梨酯80和0.004％至0.2％(m/v)的泊洛沙姆188。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中穩定劑為聚山梨酯80和泊洛沙姆188的混合物，含有0.01％(m/v)的聚山梨酯80和0.01％(m/v)的泊洛沙姆188。

16.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中防腐劑為苯酚，濃度為1mg/ml到8mg/ml。

17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中防腐劑為苯酚，濃度為2mg/ml到6mg/ml。

18.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物中防腐劑為苯酚，濃度為1mg/ml到8mg/ml。