[發明專利]可分散組合物

在審

• 申請號: 201680007314.1
• 申請日: 2016-01-26
• 公開（公告）號: CN107205945A
• 公開（公告）日: 2017-09-26
• 發明（設計）人: M.K.古普塔;S.W.馬拉特;K.R.塔姆維卡;S.V.奈爾
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K31/47;A61P31/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 彭昶,黃希貴

1.一種可分散組合物(例如片劑)，其包含富馬酸貝達喹啉作為活性成分，并且其中這種組合物(例如片劑)包含顆粒內和顆粒外層，其中該顆粒內層包含不溶性賦形劑/稀釋劑并且特征在于該顆粒內層不含可溶性賦形劑/稀釋劑，即淀粉。

2.如權利要求1所述的可分散組合物，其中該顆粒內層不含任何可溶性賦形劑/稀釋劑。

3.如權利要求1或權利要求2所述的可分散組合物，其中該顆粒內層中的不溶性賦形劑/稀釋劑是微晶纖維素。

4.一種可分散組合物(例如片劑)，其包含富馬酸貝達喹啉作為活性成分，并且其中這種組合物(例如片劑)包含顆粒內和顆粒外層，其中該顆粒內層包含不溶性賦形劑/稀釋劑，即微晶纖維素。

5.如權利要求3所述的可分散組合物，其中該顆粒內層不含可溶性賦形劑/稀釋劑。

6.一種可分散組合物(例如片劑組合物)，以重量計，基于該組合物的總重量，其包含(例如由...組成)：

5％至50％(例如10％至30％)的活性成分(即富馬酸貝達喹啉)

35％至90％(例如50％至70％)的不溶性賦形劑/稀釋劑

2％至10％(例如4％至8％)的崩解劑

0.1％至5％(例如1.5％至3.5％)的助流劑

0.01％至5％(例如0.1％至1％)的潤濕劑或表面活性劑

0至10％(例如2％至5％)的粘合劑或聚合物

0至5％(例如1％至3％)的潤滑劑

溶劑(qs)，例如水。

7.一種可分散組合物(例如片劑組合物)，以重量計，基于該組合物的總重量，其包含(例如由...組成)：

5％至50％(例如10％至30％)的活性成分

20％至90％(例如50％至70％)的不可溶性賦形劑/稀釋劑，即微晶纖維素(例如硅化微晶纖維素)

2％至10％(例如4％至8％)的崩解劑

0.1％至5％(例如1.5％至3.5％)的助流劑

0.01％至5％(例如0.1％至1％)的潤濕劑或表面活性劑

0至10％(例如2％至5％)的粘合劑或聚合物

0至5％(例如1％至3％)的潤滑劑

溶劑(qs)，例如水。

8.如權利要求6或權利要求7所述的組合物，其中它們的其他特征進一步在于它們不含可溶性賦形劑/稀釋劑。

9.如前述權利要求中任一項所述的組合物(例如片劑組合物)，以重量計，基于該組合物的總重量，該組合物由以下各項組成：

24.18％(或約25％)的活性成分

62.12％(或約60％)不溶性賦形劑/稀釋劑(例如微晶纖維素，如硅化微晶纖維素)

6％(或約6％)崩解劑(例如交聚維酮，如交聯聚維酮XL)

2.5％(或約2.5％)助流劑(如膠態二氧化硅，氣相二氧化硅200)

0.2％(或約0.2％)潤濕劑或表面活性劑(如聚山梨醇酯20，即吐溫20)

3％(或約3％)粘合劑或聚合物(例如羥丙甲纖維素5cps，即甲基纖維素E 5LV)

2％(或約2％)潤滑劑(例如硬脂酰富馬酸鈉(Pruv))

溶劑(qs)，如水-必要時(即如果有的話，僅所需量)。