[發(fā)明專利]抗肺結(jié)核病的硝基咪唑衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680006991.1
• 申請日: 2016-01-28
• 公開（公告）號: CN107207532B
• 公開（公告）日: 2019-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅微;丁照中;黃志剛;陳曙輝
• 申請（專利權(quán)）人: 南京明德新藥研發(fā)股份有限公司
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61K31/519;A61K31/4985;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P31/06;A61P31/04
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦

1.式(I)所示化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，

其中，

選自：

V、W為亞甲基；

Z為亞甲基；

L為單鍵；

R₁、R₂分別獨立地選自氫、鹵素、氰基，或R₁、R₂分別獨立地選自任選被取代基取代的：

任選地，結(jié)構(gòu)單元可替換為

R₂還可以是空缺；

m為1；

n為0；

R¹和R²中，所述取代基獨立地選自：H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NH₂、C_1-4烷基、C_1-4雜烷基，其中，C_1-4烷基或C_1-4雜烷基任選地進一步被0～3個鹵素、OH和/或NH₂所取代；

“雜”代表雜原子或雜原子團，其選自-C(＝O)NH-、-NH-、-C(＝NH)-、-S(＝O)₂NH-、-S(＝O)NH-、-O-、-S-、N、＝O、＝S、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、和-NHC(＝O)NH-；

雜原子或雜原子團的數(shù)目分別獨立地選自0、1、2或3。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，其中，所述取代基選自：F、Cl、Br、I、CN、-CF₃、-OCF₃、-CH₂CF₃、OCH₃、(CH₃)₃COC(＝O)-。

3.根據(jù)權(quán)利要求1～2任一項所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，R₁和R₂分別獨立地選自氫、鹵素、氰基，或選自任選被取代基取代的：

4.根據(jù)權(quán)利要求1～2任一項所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，R₁和R₂分別獨立地選自：

5.根據(jù)權(quán)利要求1～2任一項所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，其中，結(jié)構(gòu)單元為

6.根據(jù)權(quán)利要求1～2任一項所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，其中，結(jié)構(gòu)單元選自：

7.根據(jù)權(quán)利要求1～2任一項所述化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其光學(xué)異構(gòu)體，其選自：

8.一種藥物組合物，其包括權(quán)利要求1～7任一項所述有效量的式(I)化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、光學(xué)異構(gòu)體、或藥學(xué)上可接受的載體。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～7任一項所述的式(I)化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、或其光學(xué)異構(gòu)體，或根據(jù)權(quán)利要求8所述的組合物在制備治療與預(yù)防結(jié)核桿菌或其他微生物感染的藥物中的應(yīng)用。