[發明專利]經取代的吡唑基吡唑衍生物及其作為除草劑的用途

在審

• 申請號: 201680006822.8
• 申請日: 2016-01-22
• 公開（公告）號: CN107108618A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: 松原健;新野誠
• 申請（專利權）人: 協友株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A01N43/90;A01P13/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 李志強,李炳愛

技術領域

本發明涉及經取代的吡唑基吡唑衍生物和該化合物作為除草劑的利用。

背景技術

近年來，對于農作物的栽培，使用許多的除草劑而有助于農業勞作的省力化或農作物的生產性提高。在旱田、水稻栽培中已有許多除草劑被實用化。

然而，雜草的種類繁多，且各種雜草的發芽和生長時期不同，并且，多年生雜草的發生為長期的。因此以一次除草劑噴灑來防治所有雜草是非常困難的。

水稻的早中期單次處理劑在野稗(田犬稗(Echinochloa oryzicola)、犬稗(Echinochloa crus-galli var.crus-galli)、姫田犬稗(Echinochloa crus-galli var. formosensis)、姫犬稗(Echinochloa crus-galli var. praticola)、毛犬稗(Echinochloa crus-galli var. caudata)的總稱)的2～3葉期為止的處理顯示為有效的，可以一次處理而防治主要雜草(參考非專利文獻1)。但是，對于已實用化的早中期單次處理劑，防治野稗已生長至3.5葉期以上的時期的雜草是非常困難的，對野稗的3葉期時的防治和3.5葉期時的防治，在技術上有很大的隔絕。

并且，長期間的除草效果的維持(或殘效性)在農藥噴灑的減低、操作的省力化、成本削減等方面是重要的，在早中期單次處理劑中被視為是所必要的性能。

另外，近年來ALS(乙酰乳酸合成酶)抑制劑廣泛普及，對ALS抑制劑具有抵抗性的雜草成為問題。尤其，對多年生的野慈菇(Sagittaria trifolia)或矮慈菇(Sagittaria pygmaea )的抗ALS抑制劑性生物型具有充分效果的除草劑少。另外，作為近年來成為問題的雜草，多年生中可舉出：野荸薺(Eleocharis kuroguwai)、扁稈藨草(Scirpus planiculmis)、三江藨草(Scirpus nipponicus)等；一年生中可舉出：合萌(Aeschynomene indica)、千金子(Leptochloa chinensis)、疣草(Murdannia keisak)等，對這些難防治雜草具有充分效果的除草劑少。

另一方面，許多吡唑衍生物作為除草劑而被實用化，例如可以廣泛使用：4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1,3-二甲基-5-吡唑基對甲苯磺酸酯(通用名：“吡唑特(Pyrazolate)”)、2-[4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1,3-二甲基吡唑-5-基氧基]苯乙酮(通用名：“普芬草(Pyrazoxyfen)”)、2-[4-(2,4-二氯-間甲苯酰基)-1,3-二甲基吡唑-5-基氧基]-4’-甲基苯乙酮(通用名：“吡草酮(Benzofenap)”)等，但任一單劑均在日本為注冊上對野稗的適用范圍是至1.5葉期為止，這些吡唑衍生物對廣范圍的雜草有效，但對高葉齡的野稗的效果未必充分。

另外，專利文獻1中記載的實施例4.73的化合物即1-(3-氯-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基)氨基]吡唑-4-甲腈(通用名：“雙唑草腈(Pyraclonil)”，商品名Pyraclon)對廣范圍的雜草有效，但對高葉齡的野稗的效果并不充分，在日本的注冊上的本劑單劑的對野稗的適用范圍是至1.5葉期為止。

并且，專利文獻1中雖然也公開關于對于旱田長出的雜草通過長出前和長出后處理而顯示除草效果的化合物，但關于葉齡并無記載，不能說這些化合物對高葉齡的雜草具有充分的效果。另外，作為對旱田的雜草顯示廣范圍的除草效果的除草劑，例如已廣泛使用異丙基銨N-(膦酰甲基)甘氨酸酯(通用名：“草甘膦異丙基胺鹽”)，但近年來產生抵抗性的雜草發生等的課題。

此外，近年來，產生了農藥所致的地下水和河流水的污染問題。因此，正謀求有效成分對施用處所以外流出的可能性低等，對環境的影響被控制到最小限度的除草劑的開發。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：WO94/08999

非專利文獻

非專利文獻1：水田雑草の生態とその防除―水稲作の雑草と除草剤解説(水田雜草的生態及其防治－水稻作的雜草與除草劑解說)-159頁。

發明內容

發明所要解決的課題

本發明的目的在于提供一種化合物，其是作為除草劑成分而具有下述的優異特性：具有包含對現有的除草劑具有抵抗性的雜草的廣泛殺草譜，可防治實用上成為問題的較高葉齡的重要雜草，且對水稻等的作物不產生藥害等。

用于解決課題的手段