[發明專利]水溶性雷帕霉素類衍生物有效
| 申請號: | 201680006268.3 | 申請日: | 2016-11-09 |
| 公開(公告)號: | CN107949566B | 公開(公告)日: | 2021-09-28 |
| 發明(設計)人: | 汪海波;況洪福;張偉;蔡正江;朱天民;鄭曉鶴;吳忠偉;楊志清 | 申請(專利權)人: | 浙江海正藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | C07K5/037 | 分類號: | C07K5/037;A61K31/436;A61P35/00;A61P37/06 |
| 代理公司: | 北京信諾創成知識產權代理有限公司 11728 | 代理人: | 陳悅軍 |
| 地址: | 318000 浙*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 水溶性 霉素 衍生物 | ||
1.式I所示的化合物或其在藥學上可接受的鹽:
其中
R1為H或R3;
R2為H或R4-R5;
但R1和R2不同時為H;
R3為R4-R5、-CH2CH2O-R4-R5、
R4為羰基C2-C6亞烯基或羰基C2-C6亞炔基;
n為小于或等于6的整數,即,n為1,2,3,4,5或6;
m為小于或等于6的整數,即,m為1,2,3,4,5或6;
R5為如式II所示的巰基(-SH)脫氫后形成的谷胱甘肽基:
R6為C1-C6亞烷基、C2-C6亞烯基或C2-C6亞炔基。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中,R3為R4-R5或-CH2CH2O-R4-R5,其中R4和R5如權利要求1所定義。
3.根據權利要求1或2所述的化合物,其中,R4為
4.根據權利要求1所述的化合物,其中,R1為-CH2CH2O-R4-R5。
5.根據權利要求4所述的化合物,其中,
R4為
n為小于或等于6的整數;
R5為式II所示的巰基(-SH)脫氫后形成的谷胱甘肽基:
6.根據權利要求4或5所述的化合物,其中,R2為H。
7.根據權利要求1所述的化合物,其中所述的式I化合物選自:
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