[發明專利]作為CXCR3受體調節劑的羥烷基哌嗪衍生物有效
| 申請號： | 201680005344.9 | 申請日： | 2016-01-14 |
| 公開（公告）號： | CN107250133B | 公開（公告）日： | 2020-09-15 |
| 發明（設計）人： | 伊娃·卡洛夫;伊曼紐爾·梅耶 | 申請（專利權）人： | 愛杜西亞藥品有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/14 | 分類號： | C07D417/14;A61K31/506;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/28;A61P35/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 上海勝康律師事務所 31263 | 代理人： | 樊英如;邱曉敏 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 cxcr3 受體 調節劑 烷基 衍生物 | ||
1.一種式(I)化合物，
其中
n表示整數1或2；
X表示N；
R1表示雜芳基，其中該雜芳基為含有1、2或3個氮原子的5至10元單環或雙環芳族環，且其中該雜芳基獨立地未經取代或經單取代或二取代，其中取代基獨立地選自由以下組成的群：(C1-4)烷基；(C3-6)環烷基；(C1-4)烷氧基；(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基；(C1-2)烷基-羰基；羥基-(C1-4)烷基；鹵素；和(C1-2)氟烷基；且
R2表示(C3-6)環烷基、(C1-4)烷氧基或(C1-2)氟烷基；
或其鹽。
2.如權利要求1所述的化合物，其中
n表示整數1或2；
X表示N；
R1表示獨立地經單取代或二取代的含有2或3個氮原子的5元單環雜芳基，其中取代基獨立地選自由以下組成的群：(C1-4)烷基、(C3-6)環烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、羥基-(C1-4)烷基及(C1-2)氟烷基；或未經取代或經(C1-4)烷氧基或鹵素單取代的含有1、2或3個氮原子的9元雙環芳族環；且
R2表示(C3-6)環烷基、(C1-4)烷氧基或三氟甲基；
或其鹽。
3.如權利要求1或2中任一項所述的化合物，其中
R1表示獨立地經單取代或二取代的含有2或3個氮原子的5元單環雜芳基，其中取代基獨立地選自由以下組成的群：(C1-4)烷基、(C3-6)環烷基及(C1-2)氟烷基；
或其鹽。
4.如權利要求1或2所述的化合物，其中
R2表示三氟甲基；
或其鹽。
5.如權利要求3所述的化合物，其中
R2表示三氟甲基；
或其鹽。
6.如權利要求1所述的化合物，其亦為式(ITA)化合物
其中
n表示整數1或2；
R1A表示氫、(C1-4)烷基、(C3-6)環烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、(C1-2)烷基-羰基、羥基-(C1-4)烷基或(C1-2)氟烷基；
R1B表示氫或(C1-4)烷基；且
R2表示(C3-6)環烷基、(C1-4)烷氧基或(C1-2)氟烷基；
或其鹽。
7.如權利要求6所述的化合物，其中
R1A表示(C1-4)烷基、(C3-6)環烷基、(C1-2)烷氧基-(C1-2)烷基、羥基-(C1-4)烷基或(C1-2)氟烷基；
或其鹽。
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