[發(fā)明專利]硫酸軟骨素衍生物和膀胱疾病處置劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201680005171.0 | 申請(qǐng)日： | 2016-01-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107108761B | 公開（公告）日： | 2020-06-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 成田宗外;畠中貴弘;吉田裕子 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 生化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C08B37/08 | 分類號(hào)： | C08B37/08;A61K31/737;A61P13/10 |
| 代理公司： | 北京林達(dá)劉知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 硫酸 軟骨素 衍生物 膀胱 疾病 處置 | ||
本發(fā)明提供來自硫酸軟骨素的基團(tuán)和來自類固醇的基團(tuán)介由下述通式(I)所示的間隔基共價(jià)結(jié)合而成的化合物。式中，m表示0或1的整數(shù)。其中，m＝0時(shí)，R1表示選自由供電子基團(tuán)和空間位阻性基團(tuán)組成的組中的基團(tuán)，m＝1時(shí)，R1表示選自由氫原子、供電子基團(tuán)和空間位阻性基團(tuán)組成的組中的基團(tuán)。－HN－(CH2)m－CHR1－CO－(I)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及硫酸軟骨素衍生物和含有其的膀胱疾病處置劑。
背景技術(shù)
膀胱疾病、例如間質(zhì)性膀胱炎(Interstitial cystitis：IC)是可見慢性尿頻、尿急感等癥狀的難治性疾病。但是，由于間質(zhì)性膀胱炎的病因不明，因此其治療依賴于對(duì)癥的、經(jīng)驗(yàn)方法，雖然進(jìn)行了各種嘗試，但仍未建立起確定性治療方法。
關(guān)于治療方法，有報(bào)道指出，硫酸軟骨素(例如參照美國專利第6,083,933號(hào)說明書、或International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113頁－120、2013年))、類固醇(例如，參照間質(zhì)性膀胱炎診察指南(日本間質(zhì)性膀胱炎研究會(huì)·指南作成委員會(huì)編、2007年1月10日)或American Urological Association(AUA)Guideline,DIAGNOSISAND TREATMENT OF INTERSTITIAL CYSTITIS/BLADDER PAIN SYNDROME(2014年9月))可以作為膀胱疾病中的間質(zhì)性膀胱炎的治療劑使用。然而，關(guān)于硫酸軟骨素，雖然可以期待缺損糖胺聚糖層的修復(fù)效果，但有效性的證據(jù)少，原則上建議不要進(jìn)行。此外，關(guān)于類固醇，成為問題的副作用不少，有效性的證據(jù)也少，并不存在建議進(jìn)行程度的證據(jù)(例如、間質(zhì)性膀胱炎診察指南(參照日本間質(zhì)性膀胱炎研究會(huì)·指南作成委員會(huì)編、2007年1月10日))。
另一方面，已知在來自硫酸軟骨素的基團(tuán)上介由甘氨酸殘基結(jié)合有來自作為類固醇的一種的強(qiáng)的松龍的基團(tuán)的化合物(硫酸軟骨素－甘氨?；瓘?qiáng)的松龍)具有抗關(guān)節(jié)炎活性(參照例如International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113頁－120、2013年))。
現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)1：美國專利第6,083,933號(hào)說明書
非專利文獻(xiàn)
非專利文獻(xiàn)1：大西等、International Journal of Pharmaceutics、456卷、113頁－120、2013年
非專利文獻(xiàn)2：間質(zhì)性膀胱炎診察指南、日本間質(zhì)性膀胱炎研究會(huì)·指南作成委員會(huì)編(2007年1月10日)
非專利文獻(xiàn)3：American Urological Association(AUA)Guideline,DIAGNOSISAND TREATMENT OF INTERSTITIAL CYSTITIS/BLADDER PAIN SYNDROME(2014年9月)
發(fā)明內(nèi)容
但是，International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113頁－120、2013年)中，對(duì)于膀胱疾病既沒有記載也沒有啟示，此外對(duì)于后述的特定結(jié)構(gòu)的硫酸軟骨素衍生物既沒有公開也沒有啟示。
本發(fā)明的課題在于，提供能降低類固醇單劑所具有的全身性副作用、此外發(fā)揮比硫酸軟骨素和類固醇單劑更高的效果的硫酸軟骨素衍生物，以及含有該化合物的藥物組合物和膀胱疾病處置劑。
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