[發明專利]一種治療轉移性乳腺癌的血管抑制組合物

在審

• 申請號: 201611266845.0
• 申請日: 2016-12-31
• 公開（公告）號: CN106692142A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 向紅先
• 申請（專利權）人: 成都育芽科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61P35/04;A61K31/365;A61K31/352
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療轉移性乳腺癌的血管抑制組合物。

背景技術

據統計，全世界每年約有120萬女性新發乳腺癌，50萬人死于乳腺癌，約占癌癥死亡的16%。轉移性乳腺癌是晚期乳腺癌治療的一個難點，目前以蒽環類、紫杉類藥物為基礎的聯合化療是晚期轉移性乳腺癌的一線標準化療方案。由于多數晚期轉移性乳腺癌患者接受過多種藥物及多線方案的化療，病人的一般情況較差，骨髓常處于抑制狀態，當這些患者再次出現疾病進展時，如何制定有效且耐受性好的治療方案，是近年來腫瘤科醫生的研究焦點和亟需攻克的難題。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種治療轉移性乳腺癌的血管抑制組合物，該組合物按重量百分比計，由如下組分組成：40-50 %斑蝥素、30-40 %花青素、其余為鹽酸小檗堿。

優選的，所述組合物按重量百分比計，由如下組分組成：42-45 %斑蝥素、35-38 %花青素、其余為鹽酸小檗堿。

更優選的，所述組合物按重量百分比計，由如下組分組成：44 %斑蝥素、37 %花青素、19 %鹽酸小檗堿。

本發明另外一個目的在于提供一種治療轉移性乳腺癌的藥劑，該藥劑由藥物活性成分和輔料組成，所述藥物活性成分按重量百分比計，由如下組分組成：40-50 %斑蝥素、30-40 %花青素、其余為鹽酸小檗堿。

優選的，所述藥物活性成分按重量百分比計，由如下組分組成：42-45 %斑蝥素、35-38 %花青素、其余為鹽酸小檗堿。

更優選的，所述藥物活性成分按重量百分比計，由如下組分組成：44 %斑蝥素、37 %花青素、19 %鹽酸小檗堿。

所述輔料為任何藥學意義上可接受的輔料。

本發明還提供了由上述組合物制備得到的藥劑，所述藥劑為任一藥學意義上可接受的制劑，包括片劑、膠囊劑或注射劑。

本發明還提供了上述組合物在制備治療轉移性乳腺癌方面藥物的應用。

本發明的有益效果：

1、本發明對轉移性乳腺癌有著顯著的抗癌效果，客觀有效率可達80%以上；

2、本發明對于腫瘤血管的形成具有顯著的抑制作用。

具體實施方式

下面通過實施例對本發明進行具體描述，有必要在此指出的是以下實施例只是用于對本發明進行進一步的說明，不能理解為對本發明保護范圍的限制，該領域的技術熟練人員根據上述發明內容所做出的一些非本質的改進和調整，仍屬于本發明的保護范圍。

實施例1

按重量百分比，44 %斑蝥素、37 %花青素、19 %鹽酸小檗堿混合，按50 mg/m²·體表面積的量加入5%的葡萄糖注射液，每天100ml，一周期7天，每個周期間隔7天，共三個周期。每個周期后復查CT進行療效評價，同時進行不良反應評估。本次研究共取49名患者進行。

療效評價準備參照美國國立癌癥研究所（CNI）、加拿大國立癌癥研究所（NCIC）和歐洲癌癥研究與治療組織（EORTC）聯合制定的實體瘤評價標準RECIST，分為完全緩解（CR）、部分緩解（PR）、疾病穩定（SD）和疾病進展（PD）。客觀有效率（ORR）為CR+PR的百分率，疾病控制率（DCR）為CR+PR+SD的百分率，疾病進展時間（TTP）按月計算。

經過治療，共有12例CR，占比為24.5%，有29例PR，占比59.2%，8例SD，無PD。ORR為83.7 %，DCR為100%。其中，12例CR中，共有8例的轉移灶不低于3個，4例的轉移灶為1個；29例PR中，共有21例轉移灶不低于3個，8例的轉移灶為1個；8例SD中，轉移灶均不低于3個。

一般而言，利用普通的抗癌藥（如洛泊）治療轉移性乳腺癌的ORR很難超過45 %，而本發明可以達到80 %以上，而且DCR可達到100%。

利用本實施例所得物對接種了乳腺癌細胞的大鼠（昆明鼠）進行灌胃處理（每天5ml，溶于葡萄糖注射液），共7天，取腫瘤然后進行CD105的檢測。以注射同樣量的葡萄糖注射液為對照。對照組的CD105的表達量是本發明的5-6倍。因此，本發明有顯著的抑制腫瘤血管形成的作用。因此，本發明治療轉移性乳腺癌的機制可能在于抑制了腫瘤血管的形成。

實施例2

按重量百分比，配置具有如下組分的組合物：50 %斑蝥素、40 %花青素、10%鹽酸小檗堿。

實施例3

按重量百分比，配置具有如下組分的組合物：40%斑蝥素、30 %花青素和30%鹽酸小檗堿。