[發明專利]鹽酸西那卡塞速釋制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201611265248.6
• 申請日: 2016-12-30
• 公開（公告）號: CN106692098B
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: 胡國宜;胡錦平;張孟;陳瑋琦;奚小金
• 申請（專利權）人: 常州市陽光藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/137;A61K47/38;A61K47/36;A61P5/16;A61P3/14
• 代理公司: 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 32214
• 代理人: 孫曉暉

1.一種鹽酸西那卡塞速釋制劑，包括片芯和包衣材料；所述片芯由下述重量百分比的組分制成：鹽酸西那卡塞10%～50%；預膠化淀粉27%～54%；微晶纖維素13%～26%；聚乙烯吡咯烷酮1%～5%；交聯聚乙烯吡咯烷酮1%～10%；膠態二氧化硅0.05%～2%；硬脂酸鎂0.05%～2%；

其特征在于：所述預膠化淀粉與所述微晶纖維素的重量比為1.5∶1；

所述鹽酸西那卡塞的D₉₀＜100μm；

所述預膠化淀粉的D₅₀＜100μm，D₉₀＜250μm；

所述微晶纖維素的D₅₀＜100μm，D₉₀＜250μm；

該鹽酸西那卡塞速釋制劑的制備方法具有以下步驟：

①將符合粒徑要求的鹽酸西那卡塞、預膠化淀粉、存在于顆粒內的微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和存在于顆粒內的交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均勻；

②加入適量純化水作為潤濕劑，過30目篩制粒，將制備好的顆粒放入60℃烘箱干燥，控制顆粒水分≤5%；

③將干燥后的顆粒過24目篩整粒，然后與存在于顆粒外的微晶纖維素、存在于顆粒外的交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均勻，再與膠態二氧化硅以及硬脂酸鎂混合均勻；

④檢測中間體顆粒含量，確定片重后壓片，得到片芯；

⑤用包衣材料對所得片芯進行包衣，即得。

2.根據權利要求1所述的鹽酸西那卡塞速釋制劑，其特征在于：所述包衣材料的重量為片芯重量的1%～6%。

3.根據權利要求1所述的鹽酸西那卡塞速釋制劑，其特征在于：所述包衣材料為胃溶型薄膜包衣預混劑。

4.權利要求1至3之一所述的鹽酸西那卡塞速釋制劑的制備方法，其特征在于具有以下步驟：

①將符合粒徑要求的鹽酸西那卡塞、預膠化淀粉、存在于顆粒內的微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和存在于顆粒內的交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均勻；

②加入適量純化水作為潤濕劑，過30目篩制粒，將制備好的顆粒放入60℃烘箱干燥，控制顆粒水分≤5%；

③將干燥后的顆粒過24目篩整粒，然后與存在于顆粒外的微晶纖維素、存在于顆粒外的交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均勻，再與膠態二氧化硅以及硬脂酸鎂混合均勻；

④檢測中間體顆粒含量，確定片重后壓片，得到片芯；

⑤用包衣材料對所得片芯進行包衣，即得。