[發明專利]一種抗抑郁化合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201611260514.6
• 申請日: 2016-12-30
• 公開（公告）號: CN108264535A
• 公開（公告）日: 2018-07-10
• 發明（設計）人: 黃成鋼;李揚;蔣華良;謝陽;郭飛;李志雄;陳明蒼;鄭明月;孫兆林;高羽;田小亭;胡培;張兵
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/58;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/18;A61P35/00;A61P35/04;A61P3/10;A61P3/06;A61P31/04
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;陸鳳

1.一種式I所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學純異構體、立體異構體或它們的混合物，

所述式I所示的化合物由以下片段A和片段B連接而成，

其中，R₁、R₂、R₃各自獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環烷基、取代的環烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環、取代的雜環，或者R₂、R₃與相連的N形成含有1-3個N、0-2個O和/或0-2個S原子的3-7元飽和或不飽和雜環，所述“雜環”未取代或者被以下基團單取代或者多取代：氫、烷基、取代的烷基、環烷基、取代的環烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環、取代的雜環、烷酰基、取代的烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺酰基、烷基亞磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、羧基、酰胺、取代的酰胺、磺酰胺基、取代的磺酰胺基，

R_4a、R_4b各自獨立地選自氫、羥基、烷基、取代的烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基，或者R_4a、R_4b與相連的C形成含有0-3個N、0-2個O和/或0-2個S原子的3-7元飽和或不飽和雜環，所述“雜環”未取代或者被以下基團單取代或者多取代：氫、羥基、烷基、取代的烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基，

X₁為O、S、NR₅，R₅選自氫、烷基、氰基、羥基、烷氧基，

X₂為O、NH，

R_6a、R_6b、R_6c、R_6d、R_6e、R_6f、R_7a、R_7b、R_8a、R_8b、R_9a、R_9b、R_10a、R_10b各自獨立地選自無、氫、鹵素、烷基、取代的烷基、羥基、巰基、烷基巰基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、烷基氨基、取代的烷基氨基、二取代的氨基、烷基酰氧基、芳基酰氧基、雜芳基酰氧基、糖基，或者R_6a、R_6b兩兩之間和/或R_7a、R_7b兩兩之間和/或R_8a、R_8b兩兩之間和/或R_9a、R_9b兩兩之間和/或R_10a、R_10b兩兩之間合并成羰基，

表示單鍵或者雙鍵；

各*獨立地表示消旋、S或R構型。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂為氫時，R₃為烷基、取代的烷基、環烷基、取代的環烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環、取代的雜環基；或者R₂、R₃與相連的N形成以下結構：

其中，X₃為C＝O、CH₂、O或NR₁₁，R₁₁選自烷基、取代的烷基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環烷基、取代的環烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環、取代的雜環、烷酰基、取代的烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、羧基、烷基磺酰基、烷基亞磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、酰胺、取代的酰胺、磺酰胺基、取代的磺酰胺基；

n＝0、1或2。