[發明專利]嗎啉衍生物的鹽及其晶型、其制備方法及藥物組合物、用途

有效

• 申請號: 201611246909.0
• 申請日: 2016-12-29
• 公開（公告）號: CN106928218B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發明（設計）人: 夏廣新;謝建樹;賈國慧;韓建生;上田直子;飯嶋徹
• 申請（專利權）人: 上海醫藥集團股份有限公司;田邊三菱制藥株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07C59/245;C07C53/10;C07C51/41;C07C309/34;C07C303/32;A61K31/5377;A61P9/12;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 劉鋒;鄭丹

1.一種嗎啉衍生物蘋果酸鹽，其特征在于：所述嗎啉衍生物蘋果酸鹽是嗎啉衍生物和L-蘋果酸以1:1摩爾比形成的化合物，其結構式如下：

其中，所述嗎啉衍生物蘋果酸鹽為晶型，其X射線粉末衍射圖譜在2θ為5.598°±0.2°、7.357°±0.2°、7.767°±0.2°、10.395°±0.2°、11.108°±0.2°、13.897°±0.2°、14.775°±0.2°、16.037°±0.2°、16.523°±0.2°、17.098°±0.2°、18.999°±0.2°、19.410°±0.2°、20.153°±0.2°、20.960°±0.2°、21.423°±0.2°、22.645°±0.2°、26.348°±0.2°、26.630°±0.2°、26.891°±0.2°、27.380°±0.2°、27.892°±0.2°、31.056°±0.2°、33.306°±0.2°、33.775°±0.2°、39.231°±0.2°處具有特征峰。

2.如權利要求1所述的嗎啉衍生物蘋果酸鹽，其特征在于：其具有如圖1所示的X射線粉末衍射圖譜。

3.權利要求1或2所述嗎啉衍生物蘋果酸鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將嗎啉衍生物游離堿溶于丙酮中，將L-蘋果酸溶于乙醇中，將L-蘋果酸的乙醇溶液滴加到含有嗎啉衍生物游離堿的丙酮溶液中，室溫下攪拌過夜，析出白色固體，過濾。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述嗎啉衍生物游離堿與蘋果酸的摩爾比為1:1.1～1:3.3。