[發明專利]一種含消旋卡多曲的雙相釋放制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201611240544.0
• 申請日: 2016-12-29
• 公開（公告）號: CN106822907B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 蘭頤;楊琳;吳學萍;李樹英;何淑旺;王文笙;謝璇;劉長濤
• 申請（專利權）人: 山東達因海洋生物制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K31/265;A61K9/00;A61K9/16;A61P1/12
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1.一種消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于其包含消旋卡多曲速釋含藥顆粒、消旋卡多曲緩釋含藥顆粒，該制劑為口服固體制劑；所述速釋含藥顆粒由消旋卡多曲、填充劑和速釋材料所組成，所述速釋含藥顆粒的速釋材料為羥丙甲纖維素；所述緩釋含藥顆粒由消旋卡多曲、填充劑和緩釋材料所組成，所述緩釋含藥顆粒的緩釋材料為乙基纖維素；所述速釋含藥顆粒中各組分的質量百分比為：消旋卡多曲1.0-5.0％，速釋材料0.5-10.0％；所述緩釋含藥顆粒中各組分的質量百分比為：消旋卡多曲1.0-5.0％，緩釋材料0.5-10.0％；所述緩釋含藥顆粒和速釋含藥顆粒的質量比例為1-3:1。

2.根據權利要求1所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于該制劑是由速釋含藥顆粒、緩釋含藥顆粒、調味劑、潤滑劑組成的口服固體制劑。

3.根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于：所述速釋含藥顆粒的填充劑為蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素、糊精、淀粉的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于：所述速釋含藥顆粒的填充劑為蔗糖。

5.根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于：所述緩釋含藥顆粒的填充劑為蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素、糊精、淀粉的一種或幾種。

6.根據權利要求5所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于：所述緩釋含藥顆粒的填充劑為蔗糖。

7.根據權利要求2所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于調味劑為標準水果類香精。

8.根據權利要求2所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于潤滑劑為二氧化硅、硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉的一種或幾種。

9.根據權利要求8所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于潤滑劑為二氧化硅。

10.根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于每份消旋卡多曲雙相釋放制劑中的消旋卡多曲的有效劑量在5-50mg。

11.根據權利要求10所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于每份消旋卡多曲雙相釋放制劑中的消旋卡多曲的有效劑量在30mg。

12.根據權利要求1所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于緩釋含藥顆粒和速釋含藥顆粒的質量比例為6:4。

13.根據權利要求1所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于速釋含藥顆粒中各組分的質量百分比為：消旋卡多曲3.0％，速釋材料1.5％。

14.根據權利要求1所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于緩釋含藥顆粒中各組分的質量百分比為：消旋卡多曲3.0％，緩釋材料2.5％。

15.根據權利要求7所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于調味劑占整個雙相制劑的質量百分比為0.1-1.0％。

16.根據權利要求8所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑，其特征在于潤滑劑占整個雙相制劑的質量百分比為0.1-2.0％。

17.根據權利要求1-16任一項所述的消旋卡多曲雙相釋放制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：將消旋卡多曲、填充劑、速釋材料或緩釋材料均勻混合、濕法制軟材后，通過擠壓制粒方式制備速釋含藥顆粒或緩釋含藥顆粒，含藥顆粒粒徑控制在0.42-0.71mm。