[發(fā)明專利]COX-2和VEGF抑制劑及其三十烷醇的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611234568.5
• 申請日: 2016-12-28
• 公開（公告）號: CN106727451B
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張人偉;樊獻俄;段銀;王昆
• 申請（專利權(quán)）人: 昆明龍津藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045;A61P35/00
• 代理公司: 云南派特律師事務(wù)所 53110
• 代理人: 張怡

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及三十烷醇作為COX?2和VEGF抑制劑，以及在制藥及保健品中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的COX?2和VEGF抑制劑由重量百分比5?95％的三十烷醇和余量的藥用輔料組成。本發(fā)明涉及三十烷醇為單一活性成分或者與其它藥用成分配合作為制備COX?2和VEGF抑制劑的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及三十烷醇為單一活性成分或者與其它藥用成分配合作為制備COX?2和VEGF抑制劑的保健品中的應(yīng)用。本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)三十烷醇具有抑制COX?2和VEGF的活性，通過抑制COX?2和VEGF的活性可以達到阻止癌細胞的增生和轉(zhuǎn)移的作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及三十烷醇作為COX-2和VEGF抑制劑，以及在制藥及保健品中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

三十烷醇，分子式為C₃₀H₆₂O，結(jié)構(gòu)式為CH₃-(CH₂)₂₈-CH₂-OH，CAS號：593-50-0。三十烷醇主要來源于米糠蠟、蜂蠟、甘蔗中，農(nóng)業(yè)上作為廣譜性植物生長促進劑。但在醫(yī)藥應(yīng)用中，除古巴、美國以二十八烷醇為主要成分開發(fā)的保健品外，有關(guān)三十烷醇的報道很少。

G.Thippeswamy等發(fā)表的文章“Octacosanol isolated from Tinosporacordifolia downregulates VEGF gene expression by inhibiting nucleartranslocation of NF-<kappa>B and its DNA binding activity”表明，二十八烷醇可抑制內(nèi)皮細胞和艾氏腹水癌細胞增殖、雞胚絨毛尿囊膜和大鼠角膜血管新生以及癌性腹水的分泌，其機制與二十八烷醇抑制腫瘤細胞分泌血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)有關(guān)，但是關(guān)于三十烷醇并沒有相關(guān)的報道。

有關(guān)三十烷醇在藥物中的應(yīng)用，申請?zhí)枮镃N200710066112.7的中國專利公開了三十烷醇在制備治療高血脂疾病中的應(yīng)用，申請?zhí)枮镃N200610048846.8、CN200910146061.8的中國專利公開了三十烷醇對肝癌、腸癌、肺癌等具有不同程度的療效，但其作用機制和靶點尚不明確。

目前尚未檢索到關(guān)于三十烷醇作為COX-2和VEGF抑制劑的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種COX-2和VEGF抑制劑。

本發(fā)明的另一目的是提供三十烷醇作為COX-2和VEGF抑制劑的應(yīng)用。

本發(fā)明所述的COX-2和VEGF抑制劑由重量百分比5-95％的三十烷醇和余量的藥用輔料組成。

由于三十烷醇為單一活性成分，藥用輔料僅只是作為賦型劑，所以三十烷醇在其中含量并不是重要的因素，只要能成藥即可，一般為10-50％。所述的藥用輔料為常用藥用輔料，如：聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種。

三十烷醇也可以與其它藥用成分如環(huán)磷酰胺配伍，作為COX-2和VEGF的抑制劑。三十烷醇的加入可以大大降低環(huán)磷酰胺的副作用。具體見后面的試驗。

本發(fā)明涉及三十烷醇為單一活性成分或者與其它藥用成分配合作為制備COX-2和VEGF抑制劑的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明涉及三十烷醇為單一活性成分或者與其它藥用成分配合作為制備COX-2和VEGF抑制劑的保健品中的應(yīng)用。

本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)三十烷醇具有抑制COX-2和VEGF的活性，通過抑制COX-2和VEGF的活性可以達到阻止癌細胞的增生和轉(zhuǎn)移的作用。